Антибиотики хинолонового ряда список

Содержание
  1. Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия
  2. Хинолоны и фторхинолоны
  3. Четыре поколения препаратов
  4. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения
  5. Список антибиотиков фторхинолонов
  6. Цефалоспорины
  7. Макролиды
  8. Фторхинолоны
  9. Карбапенемы
  10. Пенициллины
  11. Фторхинолоны: почему в резерве — Мой Организм
  12. Антибиотики фторхинолоны
  13. Группа фторхинолонов
  14. Классификация
  15. Применение антибиотиков
  16. Фторхинолоны 2 поколения
  17. Офлоксацины
  18. Пефлоксацины
  19. Ломефлоксацины
  20. Норфлоксацины
  21. Третье поколение фторхинолонов
  22. Левофлоксацины
  23. Спарфлоксацин
  24. Гемифлоксацин
  25. Четвертое поколения фторхинолонов
  26. Противопоказания антибиотиков
  27. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
  28. Подходы к систематизации
  29. Фармакологические особенности
  30. Применение в клинической практике
  31. Нежелательные эффекты и противопоказания к применению
  32. Применение фторхинолонов при заболеваниях ЛОР-органов

Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия

Антибиотики хинолонового ряда список

› ПРЕПАРАТЫ ›

Зачем нужны антибиотики в наше время, знает даже школьник. Но словосочетание ‘широкий спектр’ порой вызывает вопросы у пациентов. Почему именно ‘широкий’? Возможно, меньше вреда будет от антибиотика с ‘узким’ спектром?

Бактерии – это очень древние, чаще всего одноклеточные, безъядерные микроорганизмы, живущие в почве, воде, человеке и животных. В человеческом организме живут «хорошие» бифидо- и лактобактерии, эти бактерии формируют микрофлору человека.

  • Хинолоны и фторхинолоны
  • Четыре поколения препаратов
    • Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения
  • 3 поколение фторхинолонов
    • Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения
  • 4 поколение
    • Медицинские препараты, имеющие в составе фторхинолоны 4 поколения​

Вместе с ними существуют и другие микроорганизмы, они называются условно патогенными. При болезнях и стрессах иммунная система дает сбой и эти бактерии становятся совсем недружелюбными. И конечно же, в организм попадают различные микробы, вызывающие заболевания.

Ученые разделили бактерии на две группы, грамположительные (Грамм +) и грамотрицательные (Грамм -). Коринебактерии, стафилококки, листерии, стрептококки, энтерококки, клостридии, относятся к грамположительной группе бактерий. Возбудители этой группы, как правило, являются причиной заболеваний уха, глаз, бронхов, легких, носоглотки и т.п.

Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др.

На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия.

Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп.

Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей.

Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны

Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

  • Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
  • У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения (капли, мази), которые используются при лечении болезней ушей и глаз.​

Четыре поколения препаратов

  • 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. Эти антибиотики действуют бактерицидно в отношении сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, но плохо справляются с анаэробными бактериями и Грам+ бактериями.
  • 2 поколение лечебных препаратов фторхинолонового ряда состоит из следующих антибиотиков: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, а также ципрофлоксацин. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек (шигелла, сальмонелла, гонококки и др.). С грамположительными палочками (листерии, коринебактериии и др.), легионеллой, стафилоккоком и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения

  1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы – цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии — аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др.
  2. Пефлоксацин (Перти, Абактал, Юникпеф) назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами.
  3. Офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Заноцин) лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями.
  4. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Ломацин). К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях. Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями.
  5. Норфлоксацин (Норбактин, Нормакс, Норфлогексал) применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др.

Список антибиотиков фторхинолонов

Антибиотики хинолонового ряда список

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

  1. нефтоированные;
  2. фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

  • Спектр широкого действия;
  • Высокая биодоступность и проникновение в ткани;
  • Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект;
  • Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

  1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
  2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к такой антибактериальной терапии.

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

  • Сепсис;
  • Гонорея;
  • Простатит.
  • Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза;
  • Кишечные инфекции;
  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • Менингит;
  • Сибирская язва;
  • Туберкулёз;
  • Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом;
  • Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.

Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолоновможет быть:

  1. риск аллергической реакции;
  2. беременность;
  3. лактация;
  4. детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимостью препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии.

Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

  • Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
  • Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
  • Учитывая эти факторы, препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций, вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин.

Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита.

Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

  • пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
  • оксолиновая кислота;
  • налидиксовая кислота.

II поколение:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлоксацин;
  • норфлоксацин;
  • ломефлоксацин.

III поколение:

  • спарфлоксацин;
  • левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия.

Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики — это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

Фторхинолоны: почему в резерве — Мой Организм

Антибиотики хинолонового ряда список

Фторхинолоны являются одними из самых опасных лекарственных препаратов на фармакологическом рынке и их следует назначать только в крайних случаях. Но несмотря на свою опасность, это наиболее часто назначаемый класс антибиотиков в США. В 2010 году фармкомпании “BAYER” получила от продаж Ципрофлоксацина и Моксифлоксацина (CIPRO И AVALOX) около 1 млрд $.

В том ж году, компания JOHNSON & JOHNSON заработала около 1,3 млрд $ от продаж препарата Левофлоксацин (LEVAQUIN).

У всех антибиотиков есть побочные эффекты, но класс фторхинолонов может оказать потенциальный вред здоровью.

Ни один другой антибиотик не вызывает такие тяжелые побочные эффекты или даже летальный исход, как фторхинолоны. Но несмотря на кучу побочных эффектов, врачи постоянно их назначают в качестве первой линии терапии даже при не тяжелых инфекциях, и не хотят заменить на более безопасную альтернативу.

Фторхинолоны содержат молекулу фтора с высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. Однако фтор известен также как нейротоксин, способный проникать в различные ткани, в том числе в головной мозг. «Фтор» означает «разрушение» (с греческого).

Ни у какого другого элемента норма потребления не находится в такой опасной близости от дозы, оказывающей токсическое действие. Фтор может повредить иммунную систему за счет истощения энергетических запасов; также он препятствует образованию антител в организме.

В прошлом году, FDA – Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, наконец выпустили предупреждение, что прием фторхинолонов через рот или инъекционно может вызвать периферическую нейропатию.

Периферическая нейропатия – повреждение периферических нервов, соединяющих спинной мозг и остальные части тела, боль может возникать в верхних или нижних конечностях и продвигаться в сторону позвоночника, например, от ступней к икрам.

Побочные эффекты фторхинолонов были зарегестрированы еще с 1980 года. К ним относят:

– поражение нервной системы: у 91 %  пациентов, принимающих фторхинолоны (боли, покалывание, онемение, головокружение, слабость, недомогание, головные боли, тревоги, психоз)

– поражение опорно-двигательного аппарата: выявлено в 73% случаев (разрыв сухожилий, тендинит, припухлость суставов)

– сенсорные нарушения: у 42 % пациентов (шум в ушах, зрительные, обонятельные и слуховые нарушения) 

– сердечно-сосудистые изменения в 36 % случаев (тахикардия, одышка, боли в груди)

– кожные реакции: в 29 % (сыпь, выпадение волос, потливость, непереносимость жары или холода)

– желудочно-кишечные расстройства: в 18% случаев (тошнота, рвота, диарея, боли в животе)

– отслойка сетчатки, которая может привести к слепоте

– острая почечная недостаточность

Согласно полученным данным, выявлено более 50 тыс случаев с побочными реакциями и 3000 летального исхода.

Фторхинолоны должны быть резервными препаратами и назначаться только при серьезных бактериальных инфекциях. Хотя несколько препаратов из данного класса запрещены FDA, 6 из них остаются одобреными в США – ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин, норфлоксацин.

Антибиотики фторхинолоны

Фторхинолоны – синтетические антибиотики широкого спектра противобактериального действия. Чувствительность к препаратам, содержащим антибиотики из списка фторхинолонов, проявляет грамотрицательная, грамположительная и атипичная микрофлора.

Группа фторхинолонов

Фторхинолоны – это группа антибактериальных препаратов, которые получают путем фторирования (добавления атомов фтора) молекулы хинолонов – оксолиновой, налидиксовой, пипемидовой кислот. В медицинскую практику антибиотики вошли в 80-ые годы прошлого века.

Фторхинолоны действуют бактерицидно, подавляя активность нескольких бактериальных ферментов, необходимых для размножения возбудителей инфекции.

Антибиотики длительно сохраняют активность после введения в кровь или приема внутрь. Это позволяет использовать лекарство с кратностью приема 1 или 2 раза/сутки.

Биодоступность антибиотиков составляет 80 – 100%. Прием пищи не снижает биодоступности лекарств в таблетках, хотя несколько замедляет всасывание лекарства.

Классификация

Фторхинолоны являются производными хинолонов. В классификации противомикробных препаратов хинолоны/фторхинолоны хинолоны рассматриваются, как 1 поколение.

В классификации хинолонов/фторхинолонов группируют средства, как лекарства:

  • 1поколения – хинолоны (препараты Палин, Неграм, Невиграмон);
  • 2 поколения – офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 поколения – левофлоксацин, спарфлоксацин, гемифлоксацин;
  • 4 поколения – моксифлоксацин.

Применение антибиотиков

Фторхинолоны эффективно действует против возбудителей инфекционных заболеваний:

  • органов дыхания – нижних, верхних дыхательных путей;
  • кожи, соединительной ткани;
  • мочеполовой системы;
  • органов пищеварения;
  • костей, суставов;
  • глаз;
  • нервной системы.

Наиболее выражены бактерицидные свойства в отношении:

  • грамотрицательной микрофлоры – сальмонелл, гонококков, шигелл, энтеробактера, синегнойной, гемофильной палочки;
  • атипичной микрофлоры — хламидий, микоплазмы, микобактерий.

Против грамположительных стафилококков, стрептококков, пневмококков активность ниже у лекарственных средств 2 поколения. Не эффективны фторхинолоны 2, 3 поколений против инфекций, вызванных анаэробной микрофлорой.

3 и 4 поколение высоко активно к стафилококкам, пневмококкам, стрептококкам. Новые фторхинолоны называют респираторными фторхинолонами и широко используют против пневмонии, бронхита, ЛОР-заболеваний у взрослых.

Фторхинолоны 2 поколения

Наиболее изучены и часто используются фторхинолоны офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранние фторхинолоны применяются преимущественно против кишечных инфекций, лечат болезни, передающиеся половым путем, заболевания мочевыделительной системы.

Ципрофлоксацин назначается преимущественно против кишечных инфекций, гнойных пиелонефритов, циститов, инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Подробнее рассказано об этой группе антибиотиков на странице «Ципрофлоксацин».

Офлоксацины

Фармацевтическая промышленность выпускает офлоксацины в виде таблеток, глазной мази, растворов для инфузий, что позволяет широко использовать их в медицинской практике против заболеваний разных систем органов.

Список офлоксацинов – антибиотиков из группы фторхинолонов 2 поколения, входят препараты с названиями:

  • Таривид;
  • Унифлокс;
  • Киролл;
  • Флоксал;
  • Заноцин.

Лекарствами, содержащими офлоксацин, лечат инфекции, вызванные атипичной микрофлорой, туберкулез, гонорею, простатит.

Используются офлоксацины в виде глазных мазей и при терапии глазных болезней. Глазную мазь Офлоксацин назначают детям, начиная с 1 года.

Однако таблетки, инъекции Офлоксацина разрешаются, согласно инструкции, только после достижения 18 лет.

Пефлоксацины

В список пефлоксацинов входят лекарства:

  • Пефлоксацин-АКОС – в виде таблеток, концентрата для инъекций;
  • Перти;
  • Юникпеф;
  • Пелокс;
  • Абактал.

Пефлоксацины применяют против:

  • холецистита;
  • аднексита;
  • перитонита;
  • простатита;
  • ЛОР-заболеваний – отитов, синуситов, фарингита, тонзиллита.

Пефлоксацин-АКОС назначают против инфекций, вызванных грамотрицательными аэробами – кишечной палочкой, клебсиеллами, гемофильной палочкой, хеликобактером пилори.

Чувствительность к антибиотику проявляют и грамположительные аэробные микроорганизмы – стафилококки, стрептококки и внутриклеточные паразиты, к которым относятся легионеллы, микоплазмы, хламидии.

Пефлоксацины выпускаются в виде таблеток и растворов для инъекций. Благодаря этому их можно использовать в ступенчатой терапии, начиная с внутривенных введений и переходя затем на прием таблеток.

Ломефлоксацины

К ломефлоксацинам относятся:

  • Ломефлокс;
  • Максаквин;
  • Ломефлоксацина гидрохлорид;
  • Ксенаквин;
  • Ломацин.

Ломефлоксацины рекомендуют применять против инфекций почек, мочевого пузыря, мочеточников, желчевыводящих путей. Эффективны они против гнойных кожных инфекций, инфицированных ожогов, открытых ранений.

При плохой переносимости рифампицина — основного антибиотика, убивающего туберкулезную палочку, ломефлоксацины используются в комплексной терапии туберкулеза вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином.

Норфлоксацины

В группу норфлоксацинов входят препараты:

  • Нолицин;
  • Софазин;
  • Ютибид;
  • Нормакс;
  • Норбактин;
  • Чиброксин.

Норфлоксацинами лечат преимущественно инфекции мочевыделительной системы и кишечника, так как именно в этих органах лекарства накапливаются в терапевтической концентрации.

Антибиотики этой группы используют против простатита, уретрита, сальмонеллеза, шигеллеза. В виде глазных капель антибиотик назначают при блефарите, кератите, конъюнктивите.

В качестве ушных капель Нормакс норфлоксацин назначается при отитах у детей, начиная с 12 лет.

Третье поколение фторхинолонов

Антибиотики фторхинолонового ряда, относящиеся к 3 поколению, нашли практическое применение против:

  • болезней, вызванных синегнойной палочкой;
  • респираторных заболеваний.

Таваник, Авелокс назначают при хроническом бронхите, тяжелом протекании пневмонии. По эффективности данные антибиотики не уступают лечению цефалоспоринами третьего поколения в комбинации с макролидами.

Новые фторхинолоны эффективны против инфекций, передающихся половым путем, таких как гонорея, хламидиоз.

Левофлоксацины

К препаратам, содержащим левофлоксацин, относятся:

  • Леволет;
  • Таваник;
  • Флексид;
  • Глево.

Препараты из этого списка назначают при легкой и средней тяжести протекания инфекций дыхательных, мочевыводящих путей, простатита.

Антибиотики применяют также в схеме терапии язвы желудка, если она появилась в результате инфицирования бактерией хеликобактер пилори.

Левофлоксацин назначают при язве вместе с амоксициллином и Омепразолом или его аналогом. При аллергии к пенициллинам амоксициллин заменяют Тинидазолом.

Спарфлоксацин

Список спарфлоксацинов представлен одним препаратом в таблетках Спарфло. Производство Респара и Спарбакт, использовавшихся ранее, прекращено.

Спарфло назначают взрослым после 18 лет при заболеваниях:

  • ХОБЛ;
  • пневмония;
  • инфекции брюшной полости;
  • отиты, синуситы, вызванные, в том числе, синегнойной палочкой, стафилококками;
  • кожные инфекции;
  • остеомиелит;
  • лепра;
  • туберкулез.

Наиболее эффективно действует спарфлоксацин при кожных заболеваниях, спровоцированных стафилококковой инфекцией и микобактериями.

Гемифлоксацин

К гемифлоксацинам относится препарат Фактив. Антибиотик назначают при пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите у взрослых.

Детям таблетки Фактив запрещены до 18 лет. При приеме таблеток, кроме общих с фторхинолонами побочных эффектов, возможны:

  • поражение сухожилий, особенно в пожилом возрасте;
  • аритмия, если у больного имеется нарушение ЭКГ в виде удлиненного интервала QT.

Спектр активности гемифлоксацина, по сравнению с другими фторхинолонами, расширен за счет активности в отношении стрептококков, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам.

Препарат назначают один раз в день, курс терапии при пневмонии длится от 7 до 14 дней. Длительность лечения от хронического бронхита или острого гайморита составляет 5 суток

Четвертое поколения фторхинолонов

Препараты, содержащие моксифлоксацин в качестве действующего вещества:

  • Авелокс;
  • Моксин;
  • Моксимак;
  • Плевилокс.

Моксифлоксацины выпускают в таблетках и в виде растворов для внутривенного введения, что удобно для использования в ступенчатой терапии респираторных инфекций.

Антибиотиками, содержащие моксифлоксацин, лечат пневмонии, вызванные типичной и атипичной микрофлорой, в том числе гемофильной палочкой, микоплазмами, хламидиями, клебсиеллой.

Используют моксифлоксацины при острых, тяжело протекающих состояниях, против синуситов, бронхита, перитонита.

Противопоказания антибиотиков

Запрещены фторхинолоны в таблетках и уколах:

  • до 18 лет;
  • беременным;
  • при лактации;
  • при эпилепсии, гемолитической анемии, почечной недостаточности;
  • в случае аллергии на фторхинолоны.

Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения

Антибиотики хинолонового ряда список

Фторхинолоны – препараты относятся к группе хинолонов и обладают антибактериальными свойствами. Используются в клинической практике пульмонологии, отоларингологии, урологии, нефрологии, дерматологии, офтальмологии.

Широта применения обусловлена спектром действия, эффективностью этих лекарственных средств. При этом они обладают рядом негативных влияний.

Своевременное назначение антибиотиков строго по показаниям, в должных дозировках, с учетом противопоказаний обеспечивает эффективность, а также безопасность терапии.

Подходы к систематизации

Список препаратов различных фторхинолонов и хинолонов насчитывает около 4 десятков средств. Они разделяются по наличию или отсутствию атома фтора, по количеству его в молекуле (монофтохинолоны, дифтохинолоны), по преимущественному спектру действия (грамотрицательные, анаэробные), области применения (респираторные).

Наиболее полная картина содержится при классификации хинолонов на отдельные поколения. Именно такой подход распространен на практике.

Общая классификация хинолонов:

  • 1 поколение (нефторированные): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота;
  • 2 поколение (грамотрицательные): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
  • 3 поколение (респираторные): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4 поколение (респираторные и антианаэробные): моксифлоксацин, гемифлоксацин.

Различия по химическим характеристикам, спектру возбудителей, во взаимодействии с организмом пациента определяет место каждого препарата в терапии.

Фармакологические особенности

Механизм действия препаратов обусловлен влиянием на бактериальные ферменты, участвующие в образовании ДНК и РНК. Результатом является необратимое нарушение синтеза белковых молекул микробной клетки.  Падает ее жизнеспособность, уменьшается активность токсических и ферментных структур, повышается вероятность захвата бактериальной клетки фагоцитом (элементом защитной системы человека).

Фторхинолоны препятствуют делению бактериальных клеток

Представители всех групп фторхинолонов оказывают влияние на активную бактериальную клетку, а также способны нарушить любой этап ее жизненного цикла. Они действуют на растущие микроорганизмы, на клетки в состоянии покоя, когда большинство медикаментов неэффективны.

Лечебный эффект фторхинолонов обусловлен:

  • бактерицидным действием;
  • проникновением внутрь бактериальной клетки;
  • продолжением антимикробного эффекта после прекращения контакта с молекулой препарата;
  • созданием высоких концентраций в тканях, органах пациента;
  • длительным выведением препарата из организма.

Налидиксовая кислота является первым представителем хинолонов. Вторым препаратом была оксолиновая кислота, обладавшая активностью в 3 раза больше предшественника. Однако, после создания фторхинолонов 2 поколения (ципрофлоксацина, норфлоксацина) это средство практически не используется.

Из хинолонов сейчас используется только налидиксовая кислота (невиграмон). Показана при инфекциях мочевых путей (пиелитах, циститах, простатите, уретрите), для предупреждения внутриоперационных осложнений на почках, мочеточнике, мочевом пузыре. Принимается до 4 раз в день (таблетки).

У фторхинолонов, как у следующего поколения хинолонов, наблюдаются изменения в спектре чувствительных микробов, а также фармакокинетических свойствах (всасывание, распределение и выведение из организма).

Общие преимущества фторхинолонов по сравнению с хинолонами:

  • широкая противомикробная активность;
  • эффективные концентрации во внутренних органах при применении таблетированных форм, не зависящие от приема пищи;
  • хорошее проникновение в органы дыхания, почки, мочевыделительную систему, ЛОР-органы;
  • для поддержания лечебных концентраций в пораженных тканях достаточно назначать 1-2 раза в сутки;
  • побочные эффекты в виде нарушения деятельности органов пищеварения, нервной системы возникают реже;
  • применяются при нарушенной функции почек, хотя их выведение замедляется при этой патологии.

На сегодняшний день существуют четыре генерации представителей этой группы.

Применение в клинической практике

Препараты обладают очень широким спектром, действуют на большинство микроорганизмов. Препараты 2 поколения преимущественно влияют на аэробные грам-отрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактеры, возбудителя гонореи), грам-положительные (золотистый стафилококк, возбудитель туберкулеза).

При этом, к ним нечувствителен пневмококк, условно-патогенные микроорганизмы (хламидии, легионеллы, микоплазмы), а также анаэробы. Так как пневмококк является основным возбудителем пневмонии и часто поражает ЛОР-органы, использование этих лекарств в отоларингологии и пульмонологии имеет ограничения.

Норфлоксацин (2 генерация) обладает широким спектром воздействия, однако высокие лечебные концентрации создает только в мочевой системе. Поэтому область его применения ограничивается нефрологической, урологической патологией.

Респираторные фторхинолоны (3 поколение) имеют такой же спектр влияния, как препараты предыдущей группы, а также обладают действием на пневмококки, включая устойчивые формы, на атипичные микробы (хламидии, микоплазмы). Это позволило широко начать использовать эту группу для лечения респираторной системы (органов дыхания), а также в общетерапевтической практике.

Фторхинолоны 3 генерации применяются для лечении инфекций:

  • дыхательной системы;
  • почечной ткани;
  • мочевыделительной системы;
  • глаз;
  • придаточных пазух носа;
  • кожи и жировой клетчатки.

Фторхинолоны 4 генерации, последнего поколения на сегодняшний день, обладают влиянием на грам-положительную, грам-отрицательную флору, а также эффективны в отношении анаэробов, не способных к спорообразованию. Это расширяет сферу их применения, позволяет использовать при глубоких повреждениях кожи с развитием анаэробной инфекции, аспирационных пневмониях, внутрибрюшных, тазовых инфекциях.

Преимуществом современных фторхинолонов является возможность использовать только это лекарство (монотерапия).

Они показаны при тех же заболеваниях, что и респираторные фторхинолоны. При этом, москифлоксацин влияет на устойчивые штаммы стафилококков, поэтому может применяться в терапии самых тяжелых, госпитальных пневмоний.

Большим преимуществом ряда этих препаратов (левофлоксацин, пефлоксацин) является возможность их применения не только для приема внутрь, а и для внутривенного введения. Это обеспечивает быструю доставку лекарственного средства к пораженным тканям, что для тяжелых пациентов может быть решающим.

Также возможно применение так называемой ступенчатой терапии. Когда при получении позитивного результата от инфузионного способа введения медикамента переходят на таблетированные формы.

Высокая доступность фторхинолонов при таком способе введения обеспечивает эффективность и помогает избежать негативных последствий введения больших объемов лекарственных средств внутривенно.

Нежелательные эффекты и противопоказания к применению

Как и любые лекарственные средства, антибиотики фторхинолоны имеют ряд побочных действий. Их необходимо различать с изменениями в состоянии пациента, которые обусловлены основным заболеванием (например, временное повышение температуры тела) и указывают на терапевтический эффект медикаментов.

Перечень побочных эффектов:

  • дискомфорт, боли в области желудка, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, нарушения стула по типу диареи;
  • нарушения сна, головные боли, головокружения, ухудшение зрения и слуха, изменение чувствительности, судорожные подергивания;
  • воспаление хрящевой ткани, разрывы сухожилий;
  • боли в мышцах;
  • транзиторное воспаление почечной ткани, преимущественно интерстиция (нефрит);
  • изменения на электрокардиограмме, в результате которых могут возникнуть аритмии;
  • кожная сыпь, которая может сопровождаться зудом, аллергические отеки;
  • развитие повышенной чувствительности к солнечным лучам;
  • нарушения в структуре микробной флоры организма, развитие грибкового поражения слизистой оболочки рта, половых органов.

Также крайне редко, при выраженном дисбактериозе, поражении кишечника клостридиями развивается псевдомембранозный колит. Это тяжелое и опасное заболевание кишечника. Поэтому при появлении изменений стула, кровянистых или других примесей к калу, волны температуры, которую нельзя объяснить основным заболеванием, необходимо в срочном порядке проконсультироваться у врача.

Противопоказания:

  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия или реакция на прием хинолонов и фторхинолонов в прошлом.

Фторхинолоны для лечения детей не используются из-за выраженного негативного влияния на хрящевую ткань растущего организма.

При необходимости эти препараты заменяют на медикаменты с подобным спектром влияния на возбудители.

При заболеваниях сердца с угрозой развития желудочковых нарушений ритма, при патологии печени и почек необходимо тщательно контролировать состояние этих органов.

У различных препаратов спектр возможного негативного влияния отличается. Поэтому применение этих средств должно проходить под строгим контролем врача.

Применение фторхинолонов при заболеваниях ЛОР-органов

При воспалительных заболеваниях носовых ходов, ротоглотки, миндалин, придаточных пазух носа, уха инфекционной природы применяют препараты пенициллинового ряда, макролиды, цефалоспорины и фторхинолоны.

Используются препараты 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Преимущественно средств этих генераций в том, что они влияют на пневмококки.

Именно эти стрептоккоки в большинстве случаев являются возбудителями либо самостоятельно, либо совместно с другими микробами воспалительных заболеваний ЛОР-органов, дыхательной системы.

Применяют при острых и хронических воспалительных процессах, вызванных чувствительными к фторхинолонам антибиотиками.

Наиболее часто используют в терапии:

  • заболеваний околоносовых пазух;
  • ринитов;
  • риносинуситов.

Используются фторхинолоны при отсутствии эффекта от лечения бета-лактамами (пенициллинов и цефалоспоринов) и макролидами.

Таким образом, препараты группы фторхинолонов являются одними из самых широко применяемых в современной антибактериальной терапии взрослых.

Тщательное обследование пациента, выявление рисков негативного влияния, максимально точный подбор препарата под микробный спектр возбудителей конкретного заболевания, определение способа и режима введения обеспечивает позитивный эффект терапии, а также ее безопасность.

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: