Антихолинэстеразные препараты список

Содержание
  1. Антихолинэстеразные лекарственные препараты — Справочник лекарств — Аптека 911
  2. Показания к применению
  3. Фармакологическое действие
  4. Классификация антихолинэстеразных препаратов
  5. Основы лечения антихолинэстеразными препаратами
  6. Особенности лечения антихолинэстеразными препаратами
  7. Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата
  8. Немного исторических фактов
  9. Как работают холиноблокаторы?
  10. Классификация препаратов
  11. М-холиноблокаторы
  12. Фармакологические эффекты атропина:
  13. Применение атропина
  14. Побочные эффекты атропина
  15. Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)
  16. Противопоказания к применению антихолинергических препаратов
  17. Антихолинергические препараты: список средств
  18. Общие сведения об антихолинергических препаратах
  19. Виды антихолинергических препаратов
  20. Н-холиноблокаторы
  21. Миорелаксанты
  22. Сфера применения антихолинергических препаратов
  23. Противопоказания к применению
  24. Передозировка

Антихолинэстеразные лекарственные препараты — Справочник лекарств — Аптека 911

Антихолинэстеразные препараты список

Антихолинэстеразные средства – это особый класс лекарственных препаратов, которые блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, разрушающий медиатор ацетилхолин в синапсах – местах контакта нервных клеток. При этом повышается концентрация ацетилхолина в синаптической щели и значительно усиливаются его эффекты.

Ацетилхолин – это передатчик импульсов в периферической нервной системе, регулирующий работу многих внутренних органов и систем (в частности, головного мозга, сердца, бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящей системы и т.д.).

Свои эффекты ацетилхолин реализуют путем взаимодействия с особыми структурными компонентами клеток – рецепторами, а именно холинорецепторами. В зависимости от их месторасположения и функций адренорецепторы классифицируют на М- и Н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы располагаются преимущественно в головном мозге, сердце, бронхах, желудочно-кишечном тракте, радужной оболочке глаза, мочевыводящих путях.

Эффекты стимуляции М-холинорецепторов включают в себя сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, усиление образования кислоты желудочного сока, повышение секреции пищеварительных желез, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и перистальтики, повышение тонуса мочевого пузыря, а также снижение частоты сердечных сокращений.

Н-холинорецепторы локализованы преимущественно в скелетных мышцах, а также в особых структурах – вегетативных ганглиях и каротидных клубочках. При их стимуляции наблюдается сокращение мышц, сужение сосудов (и, как следствие, повышение артериального давления) и возбуждение дыхательного центра в головном мозге.

Существует отдельный класс препаратов, которые способны прямо стимулировать холинорецепторы (холиномиметики, холиностимуляторы), а также группа препаратов, которые оказывают непрямое действие – ингибируя фермент ацетилхолинэстеразу, они повышают количество ацетилхолина и усиливают его связь с холинорецепторами (и, как следствие, эффекты). Такие препараты называются антихолинэстеразными средствами.

Показания к применению

Антихолинэстеразные препараты используют при миастении – выраженной хронической мышечной слабости, нарушениях мышечного тонуса после травм головного и спинного мозга, воспалениях оболочек головного и спинного мозга – менингита, полиомиелита, энцефалита, а также невритах, атрофии зрительного нерва.

Применяют антихолинэстеразные препараты также при атонии кишечника и мочевого пузыря, в том числе после операций на брюшной полости, стойком повышении внутриглазного давления (глаукоме), а также при передозировке препаратов класса антидеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина, панкурония, пипекурония, векурония, рокурония, атракурия и т.д.), которые используются в комплексном наркозе.

Помимо этого, антихолинэстеразные препараты применяют при нарушениях памяти – задержке умственного развития у детей, старческом слабоумии (в том числе болезни Альцгеймера), а также в комплексном лечении рассеянного склероза.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразные препараты улучшают память и умственные процессы, усиливают нервно-мышечную проводимость, повышая тем самым тонус скелетных мышц, а также вызывают сужение зрачка и понижают внутриглазного давления. Кроме того, антихолинэстеразные препараты повышают тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Классификация антихолинэстеразных препаратов

К антихолинэстеразным препаратам относят:

  • неостигмина метилсульфат;
  • пиридостигмин;
  • физостигмин;
  • ривастигмин;
  • галантамин;
  • донепезил;
  • ипидакрин.

Основы лечения антихолинэстеразными препаратами

Поскольку антихолинэстеразные препараты имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, их относят к категории средств рецептурного отпуска, которые отпускаются из аптек только по рецепту врача.

Применение антихолинэстеразных препаратов также должно проходить под контролем врача.

Особенности лечения антихолинэстеразными препаратами

Антихолинэстеразные препараты могут вызвать тошноту, рвоту, диарею, повышенное образование слюны, судороги, спазм бронхов. Для устранения побочного действия антихолинэстеразных средств используют препараты группы М-холиноблокаторов (в частности, атропина сульфат).

Антихолинэстеразные препараты противопоказаны к применению у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона (дрожательном параличе), при бронхиальной астме, болезнях сердца, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

Антихолинэстеразные препараты список

Антихолинергические препараты — это лекарственные вещества, которые блокируют действие естественного медиатора — ацетилхолина — на холинорецепторы. В зарубежной литературе эта группа лекарственных веществ называется «делирианты» за счёт способности вызывать делирий.

Немного исторических фактов

Ранее, в середине 20 века, препараты антихолинергического действия использовали для терапии хронической обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астмы, но они были вытеснены более современными препаратами с меньшим количеством возможных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли разработать такие холиноблокаторы, которые не обладают прежним огромным списком побочных эффектов. Лекарственные формы были усовершенствованы, и в терапевтической практике пульмонологических заболеваний вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм действия этой группы лекарственных веществ довольно сложен, но возможно описать главные звенья.

Как работают холиноблокаторы?

Главное действие антихолинергического препарата заключается в блокировании холинорецепторов и невозможности воздействия на них медиатора – ацетилхолина. Например, в бронхах блокируются рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие рецепторы влияют антихолинергические препараты, список разделяется на большие группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

В зависимости от избирательности действия:

  • Центральные, или неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, или селективные (ипратропия бромид).

М-холиноблокаторы

Основным представителем данной группы лекарственных веществ является атропин. Атропин — это алкалоид, который содержится в некоторых растениях, таких как красавка, белена и дурман. Наиболее выраженное свойство атропина – спазмолитическое. На фоне его действия понижается тонус мышц ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов.

Атропин назначают внутрь, подкожно и внутривенно. Длительность его действия составляет около 6 часов, а при использовании атропина виде капель продолжительность увеличивается до семи дней.

Фармакологические эффекты атропина:

  • Расширение зрачков глаз за счёт стимулирующего влияния на круговую мышцу радужки — мышцы радужки расслабляются, соответственно, зрачок расширяется. Максимальный эффект наступает через 30-40 минут после закапывания.
  • Паралич аккомодации — хрусталик растягивается и уплощается, антихолинергические лекарственные препараты настраивают глаз на дальнее видение.
  • Учащение сердечных сокращений
  • Расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре.
  • Снижение секреции внутренних желез, таких как бронхиальные, пищеварительные и потовые.

Применение атропина

  • В офтальмологии: исследования глазного дна, определение рефракции глаза.
  • В кардиологии атропин применяют при брадикардии.
  • В пульмонологии применяются антихолинергические препараты при бронхиальной астме.
  • Гастроэнтерология: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидном гастрите (за счет снижения секреции соляной кислоты пищеварительными железами). Препарат эффективен при кишечных коликах.
  • В анестезиологи атропин используют в виде премедикации перед различными хирургическими вмешательствами.

Побочные эффекты атропина

Характерны сухость во рту и гортани, светобоязнь, нарушение ближнего видения, запоры, затруднение мочеиспускания.

Атропин категорически противопоказанно применять при глаукоме за счёт эффекта повышения внутриглазного давления. Противопоказаны антихолинергические препараты при недержании мочи, так как расслабляют мускулатуру мочевого пузыря. Холинолитики нуждаются в точном подборе дозировки.

При превышении дозы наступает отравление организма, для которого характерно двигательное и эмоциональное возбуждение, расширение зрачков, осиплость голоса, затруднение при глотании, возможно повышение температуры.

При более тяжелом отравлении больные начинают терять ориентацию в пространстве, перестают узнавать окружающих людей, проявляются галлюцинации и бред. Возможно развитие судорог, которые переходят в кому, а за счёт паралича дыхательного центра быстро наступает смерть.

Наиболее чувствительны к превышению дозы дети — их смертельная дозировка составляет 6-10 мг.

Скополамин по строению схож с атропином, но в отличие от него оказывает преимущественно угнетающее воздействие на ЦНС, действуя как успокоительное. Именно это свойство используют в практической медицине — скополамин применяют при различных расстройствах вестибулярного аппарата – головокружении, нарушении походки и равновесия, для предотвращения развития морской и воздушной болезни.

Антихолинергические препараты включены в состав препарата «Аэрон», который часто применяется перед предстоящими поездками на самолётах и кораблях. Действие таблеток длится около 6 часов.

Существует нетаблетированная форма – трансдермальная терапевтическая система – пластырь, который клеится за ухо и выделяет препарат на протяжении 72 часов.

Эти антихолинергические препараты – антидепрессанты, в особо запущенных случаях помогают быстро поднять настроение больному, который находится в хронической депрессии.

Ипратропия бромид («Атровент») — бронхорасширяющее средство. При ингаляционном применении практически не всасывается в кровь и не оказывает системного воздействия.

За счёт блокады холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов производит их расширение.

Эти антихолинергические препараты выпускаются в виде раствора для ингалятора или дозированного аэрозоля, и эффективны при бронхиальной астме и ХОБЛ. Побочные эффекты – тошнота и сухость во рту.

Тиотропия бромиды – антихолинергические препараты, по свойствам схожие с ипратропия бромидом. Выпускаются в виде порошка для ингаляции. Отличительная особенность этого препарата заключается в том, что он более длительно воздействует на холинорецепторы, поэтому более эффективен, чем ипратропия бромид. Применяется при ХОБЛ.

Платифиллин — алкалоид крестовика. В отличие от других холиноблокаторов, платифиллин способен расширять кровеносные сосуды. За счёт этого свойства происходит незначительное снижение кровяного давления. Препарат выпускают в виде раствора и ректальных свечей.

Применяют при спазмах в гладкой мускулатуре внутренних органов, печёночной и почечной коликах, бронхиальной астме, а также при болях, вызванных спазмом при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике платифиллин применяют в виде глазных капель для расширения зрачков.

Пирензепин — преимущественно блокирует клетки желудка, выделяющие гистамин. За счёт уменьшения секреции гистамина снижается выделение соляной кислоты. В обычных терапевтических дозах этот препарат практически не влияет на зрачки и сердечные сокращения, поэтому в основном пирензепин принимают внутрь для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Механизм действия заключается в том, что антихолинергические препараты данной группы блокируют симпатическую и парасимпатическую иннервацию на уровне нервных узлов, уменьшают выделение адреналина и норадреналина, препятствуют возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центра. Причём чем большее влияние симпатической или парасимпатической иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

Например, на величину зрачков сильнее оказывает влияние парасимпатическая иннервация — как правило, зрачки обычно сужены.

В этом случае холиноблокаторы будут воздействовать на парасимпатическую нервную систему — в результате зрачки расширятся.

Практически все кровеносные сосуды находятся под воздействием симпатической нервной системы — препараты устраняют её влияние и расширяют кровеносные сосуды, за счёт чего снижается давление.

Н-холиноблокаторы обладают бронхорасширяющим действием и применяются при спазме бронхов, снижают тонус мочевого пузыря, поэтому могут назначаться эти антихолинергические препараты при затрудненном мочеиспускании.

Дополнительно эти лекарственные вещества снижают секрецию внутренних желез, а также замедляют перистальтику ЖКТ. В медицинской практике используется в основном гипотензивное действие, которым обладают эти антихолинергические препараты.

Список побочных действий обширный:

  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту и запор.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, возможно ощущение местного раздражения.
  • Со стороны ССС: аритмии, выраженное сердцебиение. Эти симптомы встречаются редко и легко устраняются.
  • Другие эффекты: возможно снижение остроты зрения, развитие острой формы глаукомы, отёки.

Противопоказания к применению антихолинергических препаратов

  • Повышенная чувствительность к производным атропина и другим компонентам препаратов.
  • Беременность (особенно 1 триместр).
  • Лактация.
  • Детский возраст (относительное противопоказание).
  • Абсолютно противопоказано применение препаратов при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно следить за состоянием крови и мочи.

Антихолинергические препараты: список средств

Антихолинэстеразные препараты список

Нормальная жизнедеятельность организма невозможна без участия нейромедиаторов. Это вещества, которые передают химические импульсы в центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин, дофамин, серотонин, гистамин, аминокислоты, ацетилхолин – важнейшие из них.

Каждое из названных веществ взаимодействует с особыми нервными окончаниями и рецепторами (чувствительными структурами, которые преобразуют раздражение в нервный импульс).

Ацетилхолин осуществляет передачу сигнала с помощью холинорецепторов и окончаний нервных волокон, именуемых холинергическими.

Общие сведения об антихолинергических препаратах

Лекарственные препараты, которые блокируют взаимодействие ацетилхолина и холинорецепторов, называются антихолинергическими.

В медицинской литературе встречаются синонимы этого названия – холинолитики, холиноблокаторы, делирианты.

Последний термин связан со способностью лекарственных средств вызывать делирий (психическое расстройство, которое сопровождается нарушением сознания). Холинолитики оказывают противоположное действие эффектам ацетилхолина.

Нейромедиатор обеспечивает процессы запоминания, играет важную роль в засыпании, пробуждении. Ацетилхолин в организме вызывает ряд специфических реакций:

  • снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов;
  • замедление сердечного ритма;
  • сужение зрачков, понижение внутриглазного давления;
  • усиление секреции слюнных, потовых, пищеварительных, других желез;
  • активизация перистальтики органов желудочно-кишечного тракта;
  • сокращение мышц матки, желчного, мочевого пузыря, бронхов и другие.

Первые антихолинергические средства стали применяться в медицинской практике для лечения бронхиальной астмы, обструкции легких. Они обладали большим количеством побочных эффектов, поэтому были вытеснены препаратами с более мягким действием. Современная фармакология разработала усовершенствованные холиноблокаторы, которые применяются в терапии пульмонологических и других заболеваний.

Виды антихолинергических препаратов

В современной медицине используется большое количество делириантов. Антихолинергическое действие проявляют следующие группы препаратов: М-холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты. В основе их классификации лежат следующие факторы:

  • тип холинорецепторов, которые они блокируют;
  • химическое строение;
  • селективность (избирательность) и механизм действия.

Н-холиноблокаторы

Холинорецепторы в ганглиях (периферические рефлекторные центры) вегетативной нервной системы блокируют Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). Происходит фармакологическая денервация, т. е.

состояние, когда химически блокируются нервные импульсы, поступающие к внутренним органам. Например, Диоксоний используют для расслабления мышц, прекращения собственного (спонтанного) дыхания.

Мелликтин – при пирамидной недостаточности (заболевание мозга, которое сопровождается повышенным тонусом мышц). По химическому строению Н-холиноблокаторы бывают:

  • четвертичные аммониевые;
  • не содержащие четвертичного атома азота

Миорелаксанты

Делирианты (миорелаксанты) блокируют Н-холинорецепторы в поперечнополосатых (скелетных) мышцах, вызывают их расслабление.

Первым представителем этой группы стал знаменитый яд кураре, который использовали индейцы Южной Америки для обработки наконечников стрел.

Его основное действующее вещество — это алкалоид растительного происхождения тубокурарин. Второе название миорелаксантов – курареподобные препараты. По механизму действия они бывают:

  • Антидеполяризующие. Блокирование Н-холинорецепторов происходит по принципу конкурентного антагонизма с ацетилхолином. Мембрана нервно-мышечного синапса теряет способность к деполяризации (возбуждению), и передача нервного импульса отсутствует. К этой группе принадлежат Векурония бромид, Тубокурина хлорид, Пипекурония бромид, Меликтин, Диплацин.
  • Деполяризующие. Фармакологические свойства Суксаметония йодида, других препаратов этой группы подобны действию ацетилхолина. Лекарственные средства вступают во взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывают продолжительную деполяризацию мембраны, блокируют проведение нервного сигнала к мышце.
  • Смешанного действия. Диоксоний – основной препарат этой фармакологической группы.

Классифицируют миорелаксанты и по продолжительности действия:

Название группы

Продолжительность действия

Пример вещества

Короткого действия

5–10 минут

Суксаметония йодид

Среднего действия

20–30 минут

Векурония бромид

Длительного действия

Более 30 минут

Тубокурарина хлорид

Под влиянием миорелаксантов происходит последовательное расслабление скелетных мышц всего тела. При этом чувствительность и сознание не нарушаются.

При неправильном применении лекарственных средств может наступить смерть в результате механической асфиксии (удушье, кислородное голодание тканей).

В лечебных концентрациях миорелаксанты не оказывают негативного действия на органы нервной, кровеносной системы, уровень метаболизма. Расслабление мышц происходит в следующем порядке:

  1. Лицо, шея.
  2. Конечности.
  3. Голосовые связки.
  4. Туловище.
  5. Диафрагма, межреберные мышцы.

Сфера применения антихолинергических препаратов

В терапевтической практике антихолинергические препараты широко востребованы. Основными показаниями к их применению являются патологии органов дыхательной системы:

  • хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ);
  • бронхиальная астма (БА);
  • бронхообструктивный синдром другого происхождения (например, при оперативном вмешательстве);
  • пробы на обратимость бронхообструкции;
  • бронхиты;
  • подготовка дыхательных путей к введению лекарственных препаратов в виде аэрозолей.

Статья в тему:  Свечи от кисты яичника

Антихолинергические препараты вызывают спазмолитический эффект, поэтому их применяют и в других отраслях медицины:

  • в кардиологии при синусовой брадикардии, блокаде проводящей системы сердца, нарушении сердечного ритма;
  • в анестезиологии для торможения секреции слюны, предупреждения тошноты, угнетения ларингоспазма (внезапное сокращение мышц гортани) и других побочных эффектов;
  • в гастроэнтерологии при язве желудка, 12-перстной кишки, гиперацидном гастрите (воспаление слизистой желудка, которое сопровождается повышением секреции соляной кислоты), кишечных коликах;
  • в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции глаза (способность органа к преломлению света, влияет на остроту зрения).

Противопоказания к применению

Механизм действия холиноблокаторов специфичен. Существуют патологические состояния и заболевания, при которых эти фармакологические средства противопоказаны или их назначают с особой осторожностью:

  • гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость компонентов;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст;
  • узкоугольная глаукома (периодическое повышение внутриглазного давления, возникновение дефектов поля зрения, снижение его остроты, атрофия зрительных нервов);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, при котором наступает быстрая утомляемость скелетных мышц);
  • заболевания печени и почек;
  • патологии органов сердечно-сосудистой системы (тромбоз, перенесенный инфаркт, гипотензия (снижение артериального давления).

Передозировка

Высокая концентрация холиноблокаторов в организме вызывает тяжелое отравление. Симптомами этого состояния являются:

  • повышение температуры;
  • покраснение кожных покровов;
  • расширение зрачков и нарушение аккомодации (способность к фокусировке взора);
  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • сухость слизистых оболочек;
  • тахикардия;
  • задержка мочи;
  • судорожные припадки;
  • психоз (острое нарушение психики).

Пациентам проводится инфузионная терапия (введение в кровоток растворов для поддержания гомеостаза) и симптоматические лечебные мероприятия. При легком отравлении больного выписывают после психиатрического освидетельствования. При средней и тяжелой форме интоксикации проводится обязательная госпитализация и постоянный мониторинг состояния больного.

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: