Эсмолол инструкция по применению цена аналоги

Содержание
  1. Купить Бревиблок (Brevibloc). Низкая цена Эсмолол (Esmolol) в России и СНГ
  2. Показания и противопоказания:
  3. Возможные побочные эффекты:
  4. Способы применения и режим дозирования:
  5. Особенности применения:
  6. Условия и сроки хранения:
  7. Где можно купить Бревиблок (Эсмолол), цена которого доступна:
  8. Бревиблок (Brevibloc) – вещество Эсмолол (Esmolol) является бета-адреноблокатором. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте!
  9. Эсмолол
  10. Фармакологическое действие
  11. Способ применения
  12. Показания
  13. Противопоказания
  14. Форма выпуска
  15. Эсмолол инструкция, применение, состав, побочные действия, показания, противопоказания
  16. Способ применения в гуманной медицине и дозы препарата для человека
  17. Состав и форма выпуска
  18. Применение
  19. БРЕВИБЛОК
  20. Фармакокинетика
  21. Дозировка
  22. Характеристика
  23. Применение при беременности и кормлении грудью
  24. Побочные действия
  25. Взаимодействие
  26. Передозировка
  27. Способ применения и дозы
  28. Особые указания
  29. Меры предосторожности
  30. Химическое название
  31. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  32. Ограничения к применению
  33. Взаимодействия с другими действующими веществами

Купить Бревиблок (Brevibloc). Низкая цена Эсмолол (Esmolol) в России и СНГ

Эсмолол инструкция по применению цена аналоги

Бревиблок (Эсмолол) — препарат группы бета-адреноблокаторов, обладает антиангинальным, гипотензивным, антиаритмическим эффектом.

Главной особенностью основного вещества Эсмолол является его непродолжительное действие — наступление терапевтического эффекта происходит буквально через пару минут и прекращается спустя 15-20 минут после внутривенного введения.

Также, в отличие от остальных бета-блокаторов, Бревиблок (Эсмолол) характеризуется очень коротким периодом распределения и полувыведения — всего 9 минут. Эсмолол выводится из организма мочевыделительной системой в течение 24 часов.

При использовании средства Бревиблок на 5 минуте наблюдается пик его концентрации в плазме крови. Как только введение завершается, уровень содержания основного вещества стремительно снижается, и уже спустя 25-30 минут остаются не принимаемые в расчет следы.

Благодаря такой особенности Эсмолол, который можно купить у нас на сайте в удобное для вас время, более точно титруется до необходимого уровня бета-блокады.

В результате появляется большая свобода маневра во время его использования в зависимости от особенностей клинического случая.

Показания и противопоказания:

Купить средство Бревиблок (Эсмолол) может понадобиться при необходимости контроля состояния пациентов с:

  • тахикардией;
  • тахиаритмией;
  • порогом желудочковой фибрилляции;
  • гипертензией;
  • ишемией миокарда.

Эсмолол, цена которого отличается доступностью в нашей компании, часто применяют для периоперационного периода (т.е. временной промежуток вокруг операции — до нее и после).  Бревиблок позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме, предотвращая развитие синдрома отмены у больных, в лечении которых использовались бета-адреноблокаторы пролонгированного  действия.

Также основное вещество способствует снижению вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений на послеоперационном этапе. Если у вас возникла необходимость купить данный препарат, вы можете проконсультироваться с нашими специалистами, связавшись с ними по указанным на сайте телефонам.

Как и любой медикамент, Бревиблок (Эсмолол), цена которого у нас ниже, чем у наших конкурентов, имеет определенные противопоказания. Данное средство нельзя применять в случае:

  • Непереносимости основного вещества.
  • Диагностированной синусовой брадикардии (меньше 45 уд/мин).
  • Кардиогенного шока (состояние, при котором снижается сократительная способность миокарда, что приводит к нарушению кровоснабжения всех органов).
  • AV-блокады II-III степени (сбой в проведении электроимпульса между предсердиями и желудочками, что вызывает нарушение сердечного ритма и гемодинамики).
  • Остро протекающей сердечной недостаточности.
  • Пониженного АД.
  • Гиповолемии (состояние, при котором наблюдается уменьшение циркулируемой в организме крови).

Препарат Бревиблок (Эсмолол), купить который у нас можно по более низкой цене, чем на остальных ресурсах, не рекомендуется к применению у беременных и кормящих грудью женщин ввиду отсутствия необходимых сведений относительно степени безопасности для данной группы пациентов.

Возможные побочные эффекты:

В большинстве случаев на фоне применения средства Бревиблок наблюдались слабовыраженные, транзиторные нежелательные реакции. Самым ощутимым побочным эффектом было понижение АД. Остальные нежелательные воздействия на организм возникали в редких случаях. К числу таких относятся:

  • Слабость, сонливость.
  • Нарушения речи.
  • Головокружения.
  • Брадикардия.
  • Тромбофлебит.
  • Состояние озноба.
  • Бронхоспазм.

Также перед тем, как купить Эсмолол, цена которого у нас доступна, стоит знать о некоторых видах взаимодействия данного препарата. В частности, Бревиблок может спровоцировать повышение концентрации Дигоксина в крови, усилить гипотензионный эффект ингаляционных анестетиков.

Способы применения и режим дозирования:

Прежде чем купить Бревиблок (Эсмолол), необходимо ознакомиться со схемой его введения. Обычно она зависит от особенностей клинического случая и преследуемых целей:

  • Начинают с нагрузочной дозы — в/в 500 мг/кг. Длительность процедуры — 1 минута, на протяжении следующих 4 минут вводят 50 мкг/кг/мин.
  • Применение поддерживающей дозы — не больше 25 мкг/кг/мин. Между введениями можно сделать перерыв 5-10 минут. Если эффект окажется недостаточным, наступает черед повторного введения — нагрузочную дозу 500 мкг/кг вводят в течение 1 мин, следующие 4 минуты — 100 мкг/кг/мин. При необходимости осуществления повторных процедур возможно введение 150 мкг/кг/мин, дальше — до 200 мкг/кг/мин.
  • Если будет достигнут необходимый уровень ЧСС, необходимо стабилизировать состояние путем орального применения Пропранолола гидрохлорида 10-20 мг с периодичностью раз в 4-6 ч, Верапамила 80 мг — 1 раз каждые 6 ч, Дигоксина 0,125-0,5 мг каждые 6 ч перорально или в/в, Хинидина 200 мг раз в каждые пару часов.

Особенности применения:

Использование средства Эсмолол подразумевает необходимость тщательного мониторинга состояния пациента, показателей ЭКГ, АД, ЧСС. Особенно внимательным следует быть при лечении больных с пониженным давлением. При проявлении малейших признаков сердечной недостаточности Бревелак, цена которого характеризуется доступностью в нашей компании, должен быть отменен.

У пациентов, страдающих от бронхоспастических заболеваний, необходимо применять Эсмолол с особой осторожностью. При этом рекомендуется титровать дозировку до того момента, пока будет получена наименьшая эффективная доза. Процедура должна быть срочно прекращена при возникновении бронхоспазма. Цена за невнимательное отношение к мерам предосторожности может оказаться высокой.

Раствор, концентрация которого 250 мг/мл, должен быть предварительно разбавлен.

Приготовить в/в смесь с концентрацией 10 мг/мл можно, добавив 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) средства Эсмолол во флакон с жидкостью для в/в введения (500 мл).

Перед этим руководствуясь принципами асептики, из него стоит удалить 20 мл. Применение игл бабочек не желательно. Нельзя соединять Бревелак в одном шприце с 5%-м раствором натрия бикарбоната.

Условия и сроки хранения:

Бета-блокатор Бревиблок (Эсмолол) должен храниться при температуре 25 °C. Избегать замораживания . Место хранения должно быть недоступным для детей, животных. Средство пригодно к применению в течение 2 лет с момента выпуска.

Концентрат для приготовления в/в раствора 250 мг/мл может храниться в течение 3 глет. Использовать средство с завершенным сроком годности не безопасно для здоровья.

У нас вы можете купить Бревиблок, не переживая о его качестве, ведь мы в обязательном порядке соблюдаем необходимые правила хранения лекарств на наших складах.

Где можно купить Бревиблок (Эсмолол), цена которого доступна:

Борьба с любым заболеванием может превратиться в тяжелое финансовое бремя. В нашей компании это понимают, и стараются сделать все для того, чтобы цена на предлагаемые нами лекарства оказалась доступной большему количеству больных. Именно поэтому у нас можно купить Бревиблок (Эсмолол) по приемлемой цене. Кроме того, с нами предпочитают сотрудничать по нескольким весомым причинам:

  • Препараты высокого качества — в своей практике наши медикаменты используют ведущие специалисты мира, подтверждая тем самым их эффективность.
  • Низкая цена — стабильно расширяя товарооборот и круг наших партнеров, мы можем позволить себе реализовывать лекарства по более приемлемой стоимости.
  • Легко купить Бревиблок или любой другой препарат — достаточно сделать заказ на нашем сайте, оплатить его в банке и выбрать способ доставки. Мы гарантируем, что заказанное лекарство будет доставлено точно по адресу в оговоренные сроки.

Контакты:

Представительство в Индии:

EMAIL: [email protected]

PHONE: +91 40 2355 9777

АДРЕС: 8-3-250/4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

Представительство в России и СНГ:

EMAIL: [email protected]

АДРЕС: МОСКВА, ВОЛГОГРАДСКИЙ ПР., 4А, ОФИС 13

Наша компания осуществляет доступ к Индийским и Европейским лекарствам. Доставка на дом с помощью курьерских служб. Благодаря нашему сайту Вы сможете купить как оригинальные медикаменты, так и дженерики (аналоги) по самой низкой цене!

Бревиблок (Brevibloc) – вещество Эсмолол (Esmolol) является бета-адреноблокатором. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте!

Наша организация сотрудничает не только с физическими, но и юридическими лицами как на территории РФ, так и со многими другими странами мира.

Благодаря возрастающему количеству новых клиентов и наличию складов в Индии и Европе мы можем напрямую поставлять медикаменты, минуя лишних посредников. Мы готовы предложить лучшую стоимость как на Эсмолол, так и на другие лекарства.

Нам также интересно сотрудничество с врачами, ветеринарами и другими работниками в сфере медицины и готовы предложить взаимовыгодные условия сотрудничества.

Эсмолол

Эсмолол инструкция по применению цена аналоги

Rp. Sol. «Esmolol» 250 mg/ml
D.S. Внутривенно, 1 раз в день

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие.

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.

Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола.

T1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Способ применения

Внутривенно по 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем по 50 мкг/кг в течение 4мин. Поддерживающая доза: 25мкг/кг в мин. При недостаточной эффективности вводится повторная доза — 500 мкг/кг, затем по 100 мкг/кг в течение 4мин.

Допустимое повышение дозы до 150 мкг/кг в мин, а затем до 200 мкг/кг в мин.

Во время операционной анестезии вводят внутривенно сначала болюсно 80 мг в течение 30 с, затем — в виде инфузии со скоростью 150-300 мкг/кг в мин.

Показания

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Противопоказания

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»).

В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Форма выпуска

Раствор для инъекций
(в 1 мл — 250 мг).

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Эсмолол инструкция, применение, состав, побочные действия, показания, противопоказания

Эсмолол инструкция по применению цена аналоги

  • Название препарата: Эсмолол
  • Латинское название лекарственного препарата: Esmololum (родительный падеж — Esmololi)
  • Химическое название действующего вещества: 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир — гидрохлорид
  • Брутто-формула препарата: C16H25NO4
  • Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
  • Физико-химическая характеристика дейтсвующего вещества препарата «Эсмолол». Эсмолола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок (мелкие кристаллы). Обладает относительно высокой гидрофильностью, хорошо растворяется в воде и этаноле. Эсмолол имеет молекулярную массу — 331,8
  • Объект применения: человек, собаки, кошки
  • Где приобрести: медицинские аптеки
  • Форма выпуска: флаконы по 10 мл в концентрации 10 мг/мл
  • Аналоги (синонимы, дженерики) — Бревиблок, Brevibloc

Фармакологические эффекты эсмолола:

  • антиаритмическое
  • гипотензивное
  • антиангинальное

Эсмолола гидрохлорид

представляет собой кардиоселективный β1-блокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Владеет негативным дромотропным, хронотропным, батмотропное и инотропным эффектом.

Угнетает автоматизм синусового узла, удлиняет фазу рефрактерности миокарда и замедляет проведение кардиоимпульса по атриовентрикулярному узлу.

Снижает чувствительность рецепторов периферических тканей к воздействию катехоламинов и ингибирует чрезмерную симпатическую импульсацию.

При применении достоверно снижает частоту сердечных сокращений, потребление миокардом Оксигена, систолическую функцию миокарда левого желудочка, систолическое артериальное давление крови и сердечный выброс. Антигипертензивное и антиангинальное действие длится в течение 10–20 минут после остановки инфузионного введения препарата.

При внутривенном введении человеку, собакам и кошкам эсмолол конъюгирует с протеинами сыворотки крови на 55%.

Метаболизм препарата происходит в эритроцитах, где он подвергается гидролизу ферментами эстеразами до метанола и кислого малоактивного метаболита с активностью 1/1500 нативного вещества.

Период полураспада действующего вещества составляет приблизительно 9 минут, метаболит — около 4 часов (при развитии острой или хронической почечной недостаточности данные показатели увеличивается в 10 раз). Экскретируется почками в виде кислого метаболита.

Восьмикратные превышающие максимальную поддерживающую для человека дозы, ввденные кроликам, и тридцатикратные дозы, введенные крысам, вызывают токсический эффект на организм матери, повышают риск резорбции эмбрионов.

Способ применения в гуманной медицине и дозы препарата для человека

Применяют эсмолол только внутривенно.

Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.

При гипертензии внутривенно в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/минуту и внутривенно в виде инфузии в поддерживающей дозе 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Если терапевтический эффект отсутствует повторно титрую, до 4 раз, соблюдая последовательность и увеличивая каждую последующую дозу на 0,05 мг/кг/минуту.

При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение 1 минуты, в дальнейшем — в поддерживающей дозе по 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут.

При адекватном терапевтическом ответе, дозу оставляют и, в случае необходимости, периодически корректируют.

Если терапевтический эффект отсутствует, то к концу 5 минуты инфузии — проводят повторную насыщающюю дозу: внутривенно в виде инфузии в дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение одной минуты, затем в поддерживающей дозе — 0,1 мг/кг/минуту в течение 4 минут.

Далее повторяют титрацию дозы путем увеличения ее на 0,05 мг/кг/минуту до получения желаемого терапевтического эффекта. После чего поддерживающую дозу снизить до 0,025 (или меннее) мг/кг в 1 минуту. Также можно менять интервал между титрациями до 10 минут.

Состав и форма выпуска

Эсмолол. Раствор для инъекций (в 1 мл — 250 мг).

Применение

Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют.

При отсутствии эффекта к концу 5-й мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта.

После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин. При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза).

При отсутствии эффекта — повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин.

БРЕВИБЛОК

Эсмолол инструкция по применению цена аналоги

Раствор для инфузий1 мл
эсмолола гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 5.9 мг, натрия ацетата тригидрат — 2.8 мг, уксусная кислота ледяная — 0.546 мг, хлористоводородная кислота — до pH 5.0, натрия гидроксид — до pH 5.0, вода д/и — до 1 мл.

250 мл — контейнеры (1) — пакеты ламинированные (1) — коробки картонные.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0.1% от эсмолола гидрохлорида) бета-адреноблокирующей активностью.

Связывание эсмолола с белками плазмы составляет 55% (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%).

Выведение

T1/2 эсмолола после в/в введения составляет около 9 мин. T1/2 кислого метаболита почками — около 3.7 ч. Менее чем 2% эсмолола выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 кислого метаболита с мочой увеличивается в 10 раз.

Дозировка

Препарат предназначен только для в/в введения и только для краткосрочного применения.

Нагрузочная доза препарата составляет 500 мкг/кг/мин для пациентов с массой тела 70 кг составляет 3.5 мл.

Дозу следует выбирать индивидуально и корректировать в зависимости от клинического ответа. Титрование дозы следует проводить с учетом желудочкового ритма и, при необходимости, АД.

Суправентрикулярные тахикардии, включая мерцание предсердий и трепетание предсердий

Эффективной дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются.

Препарат в дозах более 200 мкг/кг/мин обеспечивает незначительное уменьшение ЧСС, при этом частота неблагоприятных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250-300 мкг/кг/мин).

Безопасность препарата в дозах более 300 мкг/кг/мин не изучена.

При суправентрикулярной тахиаритмии дозу препарата следует выбирать индивидуально путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.

Схема начала и проведения лечения

1. Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин, затем — введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин*.

2. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

3. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

4. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

5. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение 4 мин.

6. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

7. При отрицательном результате: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.

* — Если желаемая степень снижения ЧСС достигнута, но при этом снижается АД, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить скорость поддерживающего введения с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин.

Примечание: нет данных о том, что поддерживающие дозы выше 200 мкг/кг/мин приводят к большему терапевтическому эффекту. Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не исследовалась.

После достижения необходимой ЧСС и стабильного клинического состояния у пациентов с суправентрикулярной тахикардией можно осуществить переход к другим антиаритмическим препаратам, например, таким как верапамил, пропранолол или метопролол, дигоксин или хинидин.

Рекомендованный порядок такого перехода описан ниже (следует руководствоваться инструкциями по медицинскому применению альтернативных лекарственных препаратов).

Альтернативный препаратДоза
Пропранолола гидрохлорид10-20 мг через каждые 4-6 ч внутрь
Дигоксин0.125-0.5 мг через каждые 6 ч внутрь или в/в
Верапамил80 мг через каждые 6 ч внутрь
Хинидин200 мг через каждые 2 ч внутрь

Дозу препарата Бревиблок следует снижать следующим образом.

1. В течение первого часа после первой дозы альтернативного препарата уменьшить скорость введения препарата Бревиблок в 2 раза.

2. После второй дозы альтернативного препарата необходимо контролировать ЧСС пациента и, если сохраняется удовлетворительная ЧСС в течение первого часа, введение препарата Бревиблок следует прекратить.

Введение препарата Бревиблок в течение более 24 ч не оценивалось. Введение препарата Бревиблок длительностью более 24 ч следует выполнять с осторожностью.

Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде

При лечении тахикардии и/или артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо использовать следующие режимы дозирования.

а) При интраоперационном лечении: при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма — ввести болюсно нагрузочную дозу 80 мг в течение 15-30 сек с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. Титровать скорость введения при необходимости до 300 мкг/кг/мин.

б) После выхода из общей анестезии осуществлять инфузию со скоростью 500 мкг/кг/мин в течение 4 мин с последующей инфузией 300 мкг/кг/мин.

в) В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 мин каждый, с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта.

Дополнительная информация по дозам: при достижении терапевтического эффекта или снижении АД введение нагрузочной дозы прекратить и снизить скорость инфузии до 12.5-25 мкг/кг/мин. Кроме того, при необходимости можно увеличить интервал между этапами титрования с 5 до 10 мин.

В случае снижения ЧСС или АД ниже значений нижней границы нормы или быстрого приближения к этим значениям, введение препарата следует прекратить, а после того, как ЧСС и/или АД вернутся к удовлетворительному уровню, следует возобновить введение в сниженной дозе без нагрузочных доз.

У пациентов с нарушениями функции почек препарат следует применять с осторожностью.

Инструкция по использованию контейнеров Intra Via

Бревиблок раствор для инфузий в контейнере с двумя ПВХ-отверстиями (портами) — порт для извлечения первичной нагрузочной дозы (самозакрывающийся, полиизопреновый) и порт для инфузии препарата (подсоединения инфузионной системы).

Порт для извлечения первичной нагрузочной дозы используется исключительно для получения первичной нагрузочной дозы препарата и не предназначен для инфузии последующих нагрузочных или поддерживающих доз.

При извлечении первичной нагрузочной дозы требуется строгое соблюдение правил асептики.

Не добавлять в контейнер дополнительных компонентов!

Содержимое контейнера предназначено для одноразового использования и не содержит консервантов. После снятия защитного колпачка с порта и начала инфузии содержимое контейнера следует использовать в течение 24 ч.

Неиспользованные остатки утилизировать.

Не подсоединять повторно к инфузионной системе частично использованные контейнеры.

Предостережения

Не соединять контейнеры между собой, т.к. это может привести к воздушной эмболии вследствие попадания остаточного воздуха из одного контейнера до того, как введение препарата пациенту из второго контейнера завершено.

Не удалять наружную упаковку (пакет) до начала использования. Не использовать, если пакет вскрыт или частично поврежден. Пакет защищает контейнер от влаги. Стерильность раствора обеспечивается за счет целостности контейнера.

Не разрешается добавлять в раствор другие препараты. Первичную нагрузочную дозу извлекают через соответствующий порт.

Вскрытие упаковки

1.Вскрыть пакет по надрезу и извлечь контейнер с раствором. Между контейнером и пакетом возможно образование конденсата, а также участков потемнения защитного ламинированного пакета и контейнера. Это не является отклонением от нормы и не влияет на качество и безопасность препарата.

2.Плотно сжимая контейнер, необходимо проверить его на предмет целостности. Если обнаружены механические повреждения, контейнер следует утилизировать, т.к. стерильность может быть нарушена.

Не использовать препарат в случае изменения цвета, помутнения раствора или нарушения целостности упаковки.

Подготовка к инфузии

Следует соблюдать асептические условия.

1.Подвесить контейнер за специальное отверстие к опоре.

2.Удалить пластиковый защитный колпачок с порта для инфузии препарата в нижней части контейнера.

3.Присоединить набор для введения (следовать инструкции, прилагаемой к набору).

Нежелательные реакции, представленные в этом разделе, были выявлены в клинических исследованиях препарата в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии, а также в периоперационный период.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 —

Характеристика

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС.

Категория действия на плод по FDA — C.

Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными.

Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см.

«Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина.

Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию.

Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Способ применения и дозы

В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза).

Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза).

При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин.

Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.

Особые указания

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить.

Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Меры предосторожности

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.

Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст.

Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются.

Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.

Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию.

Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.

к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания.

Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной.

В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани.

Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Химическое название

(+)-4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E05.5 Тиреоидный криз или комаI10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI20.0 Нестабильная стенокардияI21 Острый инфаркт миокардаI47.

1 Наджелудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердий103598-03-4Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола.

T1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее.

Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: