Плавикс производитель

Плавикс — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Плавикс производитель

Медикаментозное средство Плавикс является антитромбоцитарным препаратом, действие которого направлено на воспрепятствование образованию тромбов. Основной действующий компонент препарата – клопидогрел, вещество снижающее склонность тромбоцитов к склеиванию.

Медикаментозное средство помогает пациентам быстрее восстановиться после поражения сердечной мышцы, вызванного острым нарушением кровоснабжения сердца из-за тромбоза артерий, острого нарушения мозгового кровообращения, сопровождающегося внезапной потерей сознания и параличом, заболеваний периферических артерий, а также способствует понижению риска появления осложнений на сердце и способствует понижению смертности от этих заболеваний.

Медикаментозное средство производится в виде розовых таблеток по 75 мг. Продаются упаковки по 7 и 10 таблеток в блистере. В комплекте идет инструкция по применению.

В состав медикамента Плавикс входят следующие компоненты:

  • гидросульфат клопидогрела;
  • маннит;
  • пальмовый воск;
  • масло клещевины;
  • полиэтиленгликоль 6000;
  • триацетат глицерина;
  • лакрисин;
  • двуокись титана;
  • лактобиоза с присоединенной молекулой воды;
  • гипроксипропилцеллюлоза;
  • МКЦ.
  • Таблетки Плавикс назначают пациентам для снижения риска проявления осложнений после атеротромбоза, инсульта, поражения сердечной мышцы, хронического поражения миокарда.

  • I.20.0. Острый коронарный синдром;
  • I.21. Острый инфаркт миокарда;
  • I.74. Эмболия и тромбоз артерий;
  • Z.100. Кл.22. Хирургическая практика.
  • Использование медикаментозного средства Плавикс может стать причиной проявления у пациента ряда побочных признаков:

  • кровеносная система: кровотечения желудочно-кишечного тракта, капиллярные излияния крови, синяки, кровь из носа, припухлость, наличие крови в моче, гемофтальм, агранулоцитоз, нормоцитарная анемия, снижение количества тромбоцитов в крови, понижение числа лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов;
  • нервная система: боли в голове, вертиго, расстройство чувствительности, поражение вкуса;
  • система пищеварения: расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, жидкий стул, чувство тошноты, воспаление слизистой оболочки желудка, метеоризм, затрудненная дефекация, рвотные позывы, язвенная болезнь желудка, язва ДПК;
  • кожные покровы: высыпания, зуд, крапивная лихорадка, отек Квинке, поражение кожного покрова с появлением водяных пузырей, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, Dress синдром,появление пузырьков, гнойничков и чешуек на коже, дерматоз;
  • кроветворная система: снижение содержания гранулоцитов в крови, нормохромная анемия, снижение количества всех клеток системы крови, болезнь Мошкович, нарушение свертывания крови;
  • аллергии: псевдоаллергия, реакция на введение сыворотки, все признаки аллергии;
  • психика: дезориентация, мнимые видения;
  • сердце и сосуды: воспалительно-аллергические кожные заболевания, проявляющиеся воспалением стенок кровеносных сосудов кожи и сосудов подкожной клетчатки, понижение кровяного давления;
  • органы дыхания: сужение бронхов, воспаление в соединительной ткани, накопление эозинофилов в легких;
  • система пищеварения: воспаление толстой кишки, микроколит, воспаление поджелудочной железы, воспаление слизистого эпителия, воспалительное заболевание печени, поражение клеток печени с расстройством нормальной деятельности;
  • скелетно-мышечная система: болезненные ощущения в мышцах, суставные боли, воспалительные процессы в суставах;
  • мочевая система: воспалительные процессы в почках с повреждением фильтрующего аппарата;
  • репродуктивная система: увеличение грудной железы у мужчин с гипертрофией желез и жировой ткани;
  • общее состояние организма: болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом;
  • лабораторные показатели: нарушение показателей и значений работы печени, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови.
  • Таблетки Плавикс противопоказаны пациентам при следующих факторах:

  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • тяжелые формы заболевания печени;
  • острая потеря большого объема крови вследствие заболеваний или внутренних повреждений;
  • наследственная галактоземия;
  • лактазная недостаточность;
  • синдром нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
  • период вынашивания ребенка;
  • кормление младенца грудью;
  • детский возраст до наступления 18-ти лет.
  • С осторожностью необходимо назначать медицинский препарат:

  • пациентам с заболеваниями почек;
  • пожилым людям;
  • пациентам, которые предрасположены к кровоизлияниям;
  • при одновременном использовании медикамента с препаратами, воздействие которых может привести к повреждениям слизистой желудочно-кишечного тракта;
  • пациентам, у которых может открыться кровотечение вследствие травм, повреждений, оперативного воздействия, патологий;
  • больным, которые проходят терапию при помощи ацетилсалициловой кислоты, кислого серосодержащего гликозаминогликана, антикоагулянтов непрямого действия, димерногоинтегрина, нестероидных противовоспалительных препаратов, репаглинида, абитаксела;
  • пациентам, у которых обнаружена невысокая активная деятельность фермента цитохром Р450;
  • больным, перенесшим нарушения кровообращения мозга или инсульт головного мозга.
  • Решение о назначении медикаментозного средства Плавикс при беременности принимает лечащий врач после проведения всех обследований пациентки, сбора анализов и определения анамнеза с учетом всех факторов и рисков, так как нет точных данных о воздействии компонентов препарата на развивающийся в утробе матери плод. Назначать лекарство рекомендуется только в том случае, когда нельзя отменить терапию из-за состояния здоровья будущей матери.В период прохождения терапии медикаментом кормящим матерям рекомендуется отказаться от грудного вскармливания младенца.

    Медикаментозное средство Плавикс 75 мг производится в виде таблеток, которые необходимо принимать внутрь организма.

  • Терапия пациентов с предрасположенностью к острому инфаркту миокарда при стабильном сегменте ST:
  • — первая доза составляет 300 мг;- последующая дозировка равна 75 мг один раз в день;- необходимо сочетать с аспирином по 75-325 мг;- продолжительность курса составляет 12 месяцев;- максимальный терапевтический эффект достигается через 3 месяца лечения.

  • Терапия пациентов с предрасположенностью к острому инфаркту миокарда с повышением сегмента ST:
  • — первая доза составляет 300 мг;- последующая дозировка равна 75 мг один раз в день;- необходимо сочетать с аспирином и фибринолитическими средствами;- продолжительность курса составляет месяц;- для пожилых пациентов дозировка составляет одну таблетку на протяжении всего курса лечения.

  • Терапия пациентов с пониженным функционалом цитохрома Р450:
  • — первая доза составляет 600 мг;- последующая дозировка равна 150 мг один раз в день;- продолжительность курса определяет лечащий врач в зависимости от течения заболевания;

  • Терапия детей:
  • — медикаментозное средство нельзя назначать пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

  • Терапия пациентов с заболеваниями почек:
  • — медикамент следует принимать с большой осторожностью и под контролем лечащего врача.

  • Терапия пациентов с заболеваниями печени:
  • — медикаментозное средство запрещено принимать при тяжелых формах заболеваний печени;- при незначительных нарушениях в работе печени медикамент следует назначать с осторожностью.

  • Терапия пожилых пациентов, которые достигли 65-летнего возраста:- рекомендуемая дозировка препарата для пожилых пациентов остается неизменной на протяжении всего курса лечения без нагрузочной первой дозы.
  • В инструкции содержится подробная информация о всех способах и дозировках, которые показаны к применению разными группами пациентов при учете факторов риска.

    Медикаментозное средство Плавикс в сочетании с рядом медикаментов может стать причиной повышенного риска кровотечений:

  • антикоагулянты непрямого воздействия (Warfarin, Warfarex, Kumadin, Marevan);
  • ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb – IIIa;
  • медикаменты, содержащие салициловый эфир уксусной кислоты (Aspirin, Aspirin Cardio, Askopirin, Aspivatrinum, Aspicor, Aspinat, Aspitrinum, Asprovit, Acecardol, Acsbirin, CardiASK, Cardiopyrin, Nextrim fast, Taspir, Terapin, Thrombo ASS, Upsarin UPSA, Fluspirin);
  • кислый серосодержащий гликозаминогликан (Heparinum, Liquamin, Pularin, Thrombolusin, Vetren)
  • фибринолитические средства (Streptokinasum, Urokinasum, Alteplasum, (Prourokinase, Tenecteplasum, Reteplase);
  • нестероидные противовоспалительные таблетки (Ibuprofen, Diclophenacum, Advil, Bonifen, Brufen, Burana, Dolgit, Ibalgin, IBUNORM, Ibufen, Motrin, Mig 400, Nurofen, Solpaflex, Faspic, Voltaren, Vurdon, Diclac, Diclobern, Diclofenac retard, DolEx, Klodifen, Naklofen, Olfen, Ortophenum, Naproxenum, Alive, Algezir Ultra, Apranax, Nalgesin, Naprios, Naprobene, Pronaxen, Sonapax.
  • Применение с препаратами, действие которых направлено на подавление или замедление физико-химических и ферментивных процессов фермента Цитохром 450, может привести к понижению содержания основного действующего вещества, входящего в состав Плавикса.

    Совместное использование Плавикса с некоторыми другими медикаментами не оказывает воздействия на фармакологические свойства и действенность препаратов:

  • часть ареноблокаторов: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Atenololum, Enterosan, Betacard, Velorin, Ormidol, Prinorm, Synarome, Tenormin, Estecor;
  • гипотензивные препараты: Adalat, Depit, Zanifed, Nifedipinum, Calcigard retard,Karinfer, Cordafen, Cordaflex, Cordipin, Corinfar, Nicardia, Nifedicor, Phenihidinum;
  • кардиотонические и антиаритмические препараты: Digoxinum, Novodigal;
  • препараты против респираторных заболеваний: Theophyllinum;
  • антациды;
  • противоэпилептические препараты: Phenytoinum, Diphenine, Difenilgidantoin, Dilantin;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • мочегонные средства;
  • антагонисты кальция;
  • регуляторы холестерина и других компонентов крови;
  • сосудорасширяющие средства;
  • противодиабетические средства.
  • Симптоматические признаки передозировки выражаются в развитии кровотечений и проявлении осложнений заболеваний.В случае проявления признаков передозировки, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.При проявлении признаков передозировки врач принимает решение об отмене препарата и назначает терапевтическое местное лечение.

    Аналогами таблеток Плавикс по фармакологическому воздействию и составу можно считать следующие препараты:

  • Clopidogrelum;
  • Clopidogrelum-C3;
  • Deplatt-75;
  • Zyllt;
  • Egitromb;
  • Clopidogrel-TAD;
  • Clopidogrel Bisulfate;
  • Klopidex;
  • Detromb;
  • Troken;
  • Plagril;
  • Clopilet;
  • Klopidex;
  • Listab 75;
  • Clopidogrel-Teva;
  • Clopigrant;
  • Lirta;
  • Lopirel;
  • Agregal;
  • Clopidogrel-Richter;
  • Cardogrel;
  • Targetek;
  • Clopidogrelhyrogensulfate;
  • Tromborel;
  • Plogrel;
  • Trombex;
  • Kardutol.
  • Медикаментозное средство Плавикс продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа.

    Хранить лекарство следует в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 30°С. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления.

    Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

    Выгодные цены

    Список литературы

    ПЛАВИКС

    Плавикс производитель

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, с гравировкой «300» на одной стороне и «1332» на другой стороне.

    1 таб.
    клопидогрела гидросульфат (форма II)391.5 мг,
     что соответствует содержанию клопидогрела300 мг

    Вспомогательные вещества: маннитол, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), гипролоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное.

    Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский.

    10 шт. — блистеры из фольги алюминиевой/ фольги алюминиевой (1) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры из фольги алюминиевой/ фольги алюминиевой (3) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

    Клопидогрел метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 (CYP450) с образованием активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

    Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIа, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов.

    Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

    Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

    Т.к. образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы цитохрома Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов.

    При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

    В ходе клинического исследования ACTIVE-A показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) (по сравнению с приемом только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смерти, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.

    Эффективность приема клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой выявлялась рано и сохранялась до 5 лет. Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном за счет большего уменьшения частоты инсультов.

    Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также наблюдалась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смерти.

    Кроме того, прием клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшал общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.

    Деэскалационная терапия

    Переход с терапии мощным ингибитором рецепторов P2Y12 на лечение клопидогрелом в сочетании с АСК после завершения острой фазы острого инфаркта миокарда (ОИМ) изучался в двух рандомизированных инициированных исследователем клинических исследованиях (TOPIC и TROPICAL-ACS).

    В рандомизированном открытом клиническом исследовании TOPIC принимали участие пациенты, перенесшие ОИМ, которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

    Пациенты, получавшие АСК и один из более мощных ингибиторов рецепторов P2Y12, у которых не развились неблагоприятные события в течение одного месяца, или были переведены на терапию фиксированной комбинацией АСК и клопидогрела (деэскалация двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ)) или продолжили принимать ранее назначенные препараты (неизменная ДАТ).

    События, включенные в комбинированную первичную конечную точку (смерть от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), инсульт, экстренная реваскуляризация и кровотечения типа 2 или более тяжелые кровотечения по шкале BARC (Исследовательского академического консорциума по кровотечениям)), через один год после перенесенного ОИМ были зарегистрированы у 43 из 322 пациентов (13.4%) в группе деэскалации ДАТ и 85 пациентов из 323 (26.3%) в группе неизменной ДАТ (р

    Плавикс: инструкция по применению и побочные действия, цена, производитель, отзывы

    Плавикс производитель

    Плавикс является препаратом, который воздействует на свертывающую систему крови человека. Фармакологические свойства данного медицинского средства связаны с его способностью ингибировать функции тромбоцитов (белых клеток крови, являющихся первым звеном нормального гемостаза).

    Замедление агрегации этих клеточных элементов приводит к значительному снижению риска тромбообразования с последующей закупоркой просвета сосуда и развитием гипоксии того органа или ткани, который он питает.

    Медикамент также может предотвращать образование тромба на нестабильной поверхности атеросклеротических бляшках сосудов.

    Угроза ишемии и некроза органов значительно возрастает при формировании тромбинового сгустка именно в месте атеросклеротического сужения артерии, так как здесь из-за предшествующего уменьшения просвета сосуда полная окклюзия наступает гораздо чаще.

    Фармакологический состав и производитель данного препарата

    Главным действующим веществом препарата Плавик является клопидогрел. Также в таблетке содержатся следующие вспомогательные компоненты, которые обеспечивают придание нужной лекарственной формы:

    • рициновое масло;
    • полимер этиленгликоля;
    • маннитол;
    • гидроксипропилцеллюлоза (разрыхлитель);
    • целлюлоза микрокристаллическая;
    • воск.

    Выпускается медредство в дозировках 75 и 300 миллиграмм в одной таблетке.

    Данный препарат является товаром французской фармацевтической фирмы Санофи (Sanofi Winthrop Industrie).

    Производитель выпускает лекарственное средство адаптировано для отдельных стран (препарат остается оригинальным, однако упаковка оформляется на языке страны, для которой предназначена партия).

    Поэтому не обязательно оригинальный препарат должен продаваться в упаковке с французскими обозначениями.

    Показания к применению

    Профилактика атеросклероза

    Плавикс необходим в том случае, если у пациента имеется угроза развития тромба на поверхности атеросклеротической бляшке сосудов, питающих миокард, головной мозг или другие важные органы и тканевые структуры. Итак, назначение данного лекарственного средства оправдано в таких случаях:

    • Если у пациента установлен диагноз нестабильной стенокардии.
    • После стентирования коронарных сосудов сердца для предотвращения повторной ишемии миокарда.
    • При имеющихся явлениях нарушения мозгового кровообращения или при ишемическом инсульте головного мозга.
    • При установленном диагнозе нарушения кровотока в периферических тканях конечностей при доказанном атеросклерозе питающих артерий.
    • В качестве тромболитической терапии в остром периоде инфаркта миокарда для уменьшения размеров тромба и для предотвращения последующего его увеличения (в комбинации с аспирином или его аналогами).
    • При персистирующей форме мерцательной аритмии предсердий с высоким риском тромбоэмболии или с доказанным на эхокардиографии наличием тромбов в ушке левого или правого предсердий. Целесообразность назначения антикоагулянтной терапии определяется при помощи специальных шкал и таблиц, которые учитывают все риски и пользу для здоровья пациента.

    Инструкция по применению

    Данный препарат принимается перорально. Таблетки с большей дозировкой не предназначены для длительного лечения.

    Если требуется продолжительная противосвертывающая терапия, то врачи назначают дозу в 75 миллиграмм.

    Длительность курса лечения определяется кардиологом индивидуально, исходя из тяжести течения патологии, её распространенности и наличия у пациента факторов дополнительного риска.

    Важно! В случае если больной однократно пропустил очередной прием медикамента, то стоит принять следующую таблетку в обычное время (коррекция схемы приема не требуется).

    Неправильное применение данного лекарственного средства может привести к ухудшению состояния пациента, поэтому перед началом употребления препарата Плавикс ознакомьтесь с инструкцией по применению и проконсультируйтесь с врачом-кардиологом.

    Побочные реакции и осложнения

    При неправильном подборе разовых и суточных дозировок, нерациональном назначении препарата в некоторых случаях спонтанно могут возникать следующие побочные реакции:

    • Повышенная кровоточивость (появление геморрагической сыпи на коже и слизистых оболочках, носовые кровотечения, гематурия, развитие гематом, не соответствующих травме (при небольшом повреждении огромный кровоподтек).
    • Со стороны красного костного мозга могут возникать проблемы с нормальным образованием и дифференцировкой всех ростков кровяных клеток.
    • Со стороны центральной нервной системы могут появляться такие симптомы как цефалгия, головокружения, изменения вкусового восприятия.
    • Проявления со стороны пищеварительного тракта чаще всего характеризуются диспепсическим синдромом и нарушением стула. Также могут развиваться воспалительно-язвенные поражения слизистых выстилок пищеварительного тракта.
    • Со стороны иммунной системы могут развиваться аллергические реакции различной степени выраженности и распространенности (сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек Квинке, анафилактоидные реакции, приступы удушья).
    • Со стороны почек может развиться поражение гломерулярного аппарата.

    Особые указания

    При подборе комплексной терапии следует учитывать, что Плавикс имеет способность к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, влияющими на систему гемостаза человека.

    Совместимость с алкоголем

    Следует помнить, что прием препарата Плавикс нельзя совмещать с приемом алкоголя, так как это может ослабить лечебное действие лекарства и привести к появлению нежелательных симптомов или даже нанести необратимый вред здоровью.

    Можно ли при месячных

    Нет необходимости прерывать курс лечения во время критических дней. Однако если женщина отмечает выраженное изменение их интенсивности и значительное увеличение объема теряемой крови, требуется обратиться к своему лечащему врачу для коррекции дозировок и определения дальнейшей тактики относительно антитромботической терапии.

    Цена

    Стоимость препарата будет зависеть от его дозировки, количества таблеток в упаковке и от наценки аптеки, которая реализует данное фармакологическое средство. Именно последний пункт будет определять тот факт, что цена на лекарство может быть различной в разных аптеках и разных регионах и областях страны.

    Упаковка Плавикса, содержащая 28 таблеток с концентрацией действующего вещества 75 миллиграмм, обойдется в среднем от двух с половиной тысяч руб.

    Почему подешевел Плавикс?

    В последнее время люди, постоянно покупающие данный медикамент заметили, что его стоимость значительно снизилась.

    Давайте разберемся, почему подешевел Плавикс? Итак, для начала стоит оговориться, что цены на лекарственные средства зависят не только от себестоимости, входящих в него компонентов, но и от того, какие пошлины требуется заплатить фармацевтической фирме производителю, для того чтобы получить официальную лицензию на продажу лекарства в той или иной стране. Поэтому изменение стоимости препарата в аптеках зависит не от изменений его состава или от ухудшения его качества, а от экономических договоренностей, происходящих на государственном уровне между производителем и Министерством здравоохранения соответствующей страны. Поэтому не стоит бояться того, что если в аптеке вам предлагают купить тот же препарат с более низкой стоимостью, чем раньше, то это может оказаться некачественный аналог или что-то подобное.

    Отзывы пациентов

    • Федор 57 лет. Принимаю Плавикс на постоянной основе после перенесенного инфаркта миокарда и стентирования коронарных сосудов. Его мне назначил мой врач-кардиолог, который сказал, что после такой серьезной операции нужен именно этот препарат для того, чтобы тромб снова не образовался на поставленном стенте. Принимаю лекарство уже почти полгода, чувствую себя хорошо, повторных эпизодов боли в сердце не было. Лечащий доктор тоже доволен моим состоянием и моими анализами. Думаю, что эффект от данного лекарства стоит своих денег.
    • Ольга 68 лет. Из-за проблем с сердцем врач сказал мне, что нужно принимать лекарства, которые помогут разжижить кровь. Из всех препаратов кардиолог больше всего рекомендовал Плавикс, потому что на него почти не возникают побочные реакции, а при долгом использовании риск развития осложнений невелик. Спустя три месяца регулярного лечения этим лекарством никаких осложнений не возникло, самочувствие только улучшилось.
    • Инна, 32 года. После того как мой отец перенес обширный тяжелый инфаркт миокарда, мы консультировались у многих врачей-кардиологов по поводу того, что нужно делать, чтобы восстановление происходило как можно быстрей, и чтобы в последующем свести риск повторного поражения сердца к минимуму. Нам посоветовали Плавикс, как препарат с хорошей эффективностью и доказанным лечебным воздействием. Большинство отказываются от такого лечения из-за достаточно высокой стоимости медикамента, это и понятно, вряд ли среднестатистический пенсионер сможет выделить такую сумму из своей пенсии. Но мы решили начать курс лечения именно Плавиксом и остались очень довольны. Папа восстановился достаточно быстро и врач говорит, что в этом есть и заслуга данного лекарственного препарата. Поэтому, если есть возможность, то однозначно рекомендуем отдать предпочтение Плавиксу перед его более дешевыми аналогами.

    Плавикс® (75 мг)

    Плавикс производитель

    • русский
    • қазақша

    Плавикс

    Международное непатентованное наименование

    Клопидогрел

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

    состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

    Описание

    Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

    Код АТХ ВО1АС04

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

    Распределение

    Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

    Биотрансформация

    Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450.

    Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6.

    In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

    Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

    Выведение

    После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения.

    После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов.

    Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

    Фармакогенетика

    CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

    Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов.

    Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше.

    Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

    В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) — средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

    Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

    Особые популяции

    Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

    Нарушение функции почек

    После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

    Нарушение функции печени

    После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

    Расовая принадлежность

    Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

    Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

    Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

    Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

    Фармакодинамические эффекты

    Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней.

    В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%.

    Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

    Способ применения и дозы

    Для приёма внутрь. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

    Взрослые и пожилые больные

    Клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

    У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

    — синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки).

    Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

    Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

    — острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них.

    У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель.

    Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК свыше 4-х недель при данной ситуации не изучался (см. «Фармакодинамика»).

    Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

    Если доза пропущена:

    — прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

    — прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

    Нарушение функции почек

    Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

    Нарушение функции печени

    Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен (см. «Особые указания»).

    Побочные действия

    Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

    Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

    Часто (≥1/100, 1/10)

    — гематома и травматический ушиб

    — носовое кровотечение

    — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия

    — кровотечение в месте пункции

    Нечасто (≥1/1000,

    О здоровье
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: