Селективность в медицине это

Содержание
  1. Селективные и неселективные НПВС — в чем разница?
  2. Почему от НПВП чаще всего страдает желудок?
  3. Насколько эффективно обезболивающее действие?
  4. Общие правила при применении НПВП
  5. Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты
  6. Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов
  7. Классификация препаратов
  8. Список препаратов-бета-адреноблокатороов
  9. Кому и когда назначают адреноблокаторы
  10. Особенности и правила приема
  11. Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами
  12. Нежелательные последствия
  13. Противопоказания
  14. Синдром отмены и как его предупредить
  15. Селективный и неселективный бета-адреноблокатор: классификация и применение препаратов
  16. Воздействие
  17. Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты
  18. Селективные или кардиоселективные бета-блокаторы
  19. Неселективные бета-блокаторы
  20. Бета-блокаторы последнего поколения
  21. Симпатомиметический механизм
  22. Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия
  23. Механизм действия НПВП
  24. Классификация НПВП
  25. Особенности терапии
  26. Противопоказания и побочные эффекты
  27. Взаимодействия с другими препаратами
  28. Какие бывают формы выпуска
  29. Наиболее популярные НПВП
  30. Прочие препараты, аналоги

Селективные и неселективные НПВС — в чем разница?

Селективность в медицине это

Нестероидные противовоспалительные препараты — одни из наиболее часто используемых препаратов для снятия боли. Они обладают обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим и антикоагулянтным действием. В то же время они различаются по интенсивности этих воздействий, что приводит к их разному применению, в том числе в зависимости от типа боли.

Некоторые препараты из этой группы отпускаются без рецепта в аптеке, но принимать их нужно с большой осторожностью. Часто бывает, что пациент принимает одновременно несколько НПВП или употребляет их постоянно, не посоветовавшись с врачом, несмотря на противопоказания.

Это ограничивает контроль за безопасностью их использования. Необоснованное, чрезмерное или хроническое самолечение нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к развитию побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и печени.

Сильные препараты этой группы, например, кеторолак, иногда могут спровоцировать язву желудка даже от одного приема.

Задача фармацевта — информировать пациента о том, как должна выглядеть терапия НПВП, чтобы сделать ее одновременно эффективной и безопасной.

Почему от НПВП чаще всего страдает желудок?

Фармакологическое действие нестероидных противовоспалительных средств связано с блокированием ферментов циклооксигеназы. Известны две формы циклооксигеназ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 продуцирует простагландины, которые защищают слизистую желудка и влияют на кровеносные сосуды.

Фермент ЦОГ-2 продуцирует медиаторы воспаления в поврежденных тканях. Противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий эффект от НПВП возникают в результате блокирования фермента ЦОГ-2.

И наоборот, подавление физиологической продукции простагландинов блокадой ЦОГ-1 является причиной большинства нежелательных эффектов НПВП со стороны желудочно-кишечного тракта.

Большинство НПВП действуют неселективно, то есть неизбирательно, поскольку подавляют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. К ним относят такие как ацетил-салициловую кислоту, кетопрофен, диклофенак и другие.

Избирательные (селективные), такие как мелоксикам, нимесулид и коксибы в основном, подавляют только ЦОГ-2 и поэтому считаются более безопасными для желудка, однако у них есть «‎подводные камни».

Например, коксибы часто вызывают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.‎

Если есть хронические заболевания желудка или кишечника, но прием НПВС необходим, то желательно параллельно использовать гастропротекторы, такие как омепразол / рабепразол/ пантопразол (при отсутствии к ним противопоказаний), чтобы защитить желудок при приеме НПВП. Только не одновременно, а с интервалом по времени (1-2 часа). Они хоть и не дадут полной защиты от вредного воздействия, но временно снизят кислотность, и действие желудочной кислоты на слизистые будет не столь агрессивно.

Насколько эффективно обезболивающее действие?

Нестероидные противовоспалительные препараты применяют при болях легкой, средней (умеренной) интенсивности. НПВП расположены на первой ступеньке так называемой анальгетической лестницы.

В качестве обезболивающих они показаны, среди прочего, при посттравматической и мышечной боли, зубной боли, невралгии, мигрени и менструальной боли.

Также используются при лечении посттравматических поражений (перегрузке или воспалении околосуставных тканей и мышц), например, диклофенак, напроксен, кетопрофен.

Что касается жаропонижающего действия, НПВП тут не так эффективны как парацетамол, который еще и лишен многих побочных эффектов НПВП. Тем не менее ибупрофен или метамизол натрия (Анальгин) достаточно часто назначают в случае высокой температуры. Последний противопоказан детям и беременным женщинам.

Использование более одного НПВП одновременно не рекомендуется, так как побочные эффекты накапливаются, а терапевтический эффект не увеличивается пропорционально.

Длительное употребление препаратов, содержащих НПВП, сопряжено с риском не только для желудка, но и почек.

Поражение почек приводит к задержке натрия, что может проявляться повышенной жаждой, сухостью слизистых оболочек и сердцебиением.

Избыток натрия в организме приводит к снижению выведения воды и образованию отеков. Это также может предрасполагать к развитию гипертонической болезни. В то же время, если пациент уже страдает артериальной гипертензией, нестероидные противовоспалительные препараты могут усугубить ее, в том числе за счет снижения эффекта гипотензивных средств.

Желудочно-кишечный тракт — наиболее уязвимая для НПВС система органов. Причем вредное воздействие сказывается не только на желудке, но и на кишечнике в немалой степени.

Как это распознать? Раздражение слизистой оболочки кишечника проявляется сильной тошнотой (иногда рвотой), болями в животе и диареей, поочередно с запорами. Поэтому НПВП следует принимать после еды, запивая большим количеством воды, чтобы минимизировать раздражение.

Помимо пищеварительной и мочевыводящей систем, длительное применение НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоцитоза) оказывает неблагоприятное влияние на агрегацию тромбоцитов и артериальное давление, и повышает риск сердечно-сосудистых событий. Особенно это касается селективных НПВС из подгруппы коксибов, некоторые представители которых были вовсе изъяты из продажи именно по этой причине.

Нимесулид (Нимесил, Немулекс) — достаточно популярный препарат селективного действия характеризуется высокой гепатотоксичностью, т. е. может повреждать клетки печени.

Поэтому из соображений безопасности рекомендуется, чтобы лечение нимесулидом длилось до 14 дней, и чтобы пациент был проинформирован о необходимости проконсультироваться с врачом в случае симптомов, указывающих на гепатотоксичность (тошнота, рвота, желтуха).

У людей, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, НПВП обостряет аллергические реакции или вызывает приступ одышки через бронхоспазм. Абсолютным противопоказанием к применению НПВП являются так называемая аспириновая астма.

Его основная особенность — гиперчувствительность и, следовательно, непереносимость аспирина (т.е. ацетилсалициловой кислоты) и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

У этой группы пациентов после приема таблеток препарата возникают внезапные, иногда опасные для жизни приступы одышки, которые могут сопровождаться покраснением лица, заложенностью, зудом и слезотечением.

Общие правила при применении НПВП

Чтобы лечение нестероидными противовоспалительными препаратами было максимально безопасным, нужно подбирать наиболее подходящий препарат при лечении конкретного болевого синдрома. Следует учитывать параллельно принимаемые лекарственные препараты, поскольку НПВП часто взаимодействуют с другими ЛС, такими как антикоагулянты и пероральные противодиабетические препараты.

Также важно помнить, что сочетание двух НПВП является ошибкой, так как получение большей терапевтической эффективности сомнительно, но риск побочных эффектов обязательно возрастет.

Когда пациент принимает одновременно два НПВП, риск поражения печени и почек увеличивается до семи раз.

Следует помнить, что обезболивающий эффект обычно проявляется через 0,5–2 часа, а до максимального противовоспалительного эффекта даже придется подождать несколько дней.

Самолечение НПВП следует начинать с самых низких эффективных терапевтических доз, и если они недостаточны, их можно постепенно увеличивать, но не более чем до максимальной суточной дозы, которая указана в каждой упаковке-вкладыше. Если этот вид лечения не дал результатов, обратитесь к врачу.

Некоторые НПВП используются только в течение короткого времени, например, ранее упомянутый нимесулид. Длительный прием мелоксикама или коксибов возможен только с разрешения и под контролем врача. Если вы страдаете хроническими заболеваниями, следует обязательно сообщить о них своему врачу.

Большинство нестероидных противовоспалительных препаратов противопоказаны беременным женщинам. Единственным частичным исключением является ибупрофен, который, однако, можно применять только во втором триместре беременности.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Селективность в медицине это

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

  • Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

  • Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
  • Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
  • Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы.

Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда.

Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторовС симпатомиметической активностьюБез симпатомиметической активности
кардиоселективныеЦелипрололВазакорМетопрололАцебутололТалинололКорданумСектральАтенололЛокренНипертенДилаторАтрамКориолНевотензБисопрололКориолНебиваторКарведилолБеталокКардивасНебивололБетаксолол
некардиоселективныеДилевалолТразикорБетапрессинЛеватолАптинПенбутололПиндололСандонормКартеололОкспренололВискенСотагексалКоргардНадололТимололОбзиданТензолПропранололНипрадилолСоталолБлокарденАнаприлин
со свойствами α-адреноблокаторовБуциндололКарведилолЛабеталол

Если препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

  • тремор;
  • гипертония;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • пролапс митрального клапана;
  • напряженная стенокардия;
  • холецисто-кардиальный синдром;
  • высокое внутриглазное давление;
  • кардиомиопатия;
  • профилактика желудочковой аритмии;
  • предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

  • сердечный приступ;
  • пароксизмальную аритмию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • предсердную тахикардию;
  • мерцательную аритмию;
  • пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

  • глаукомы;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гипертонии и гипертонического криза;
  • аритмии.

Препараты, влияющие на сократительную активность миокарда, нельзя применять для самолечения. Нерациональная терапия чревата увеличением нагрузки на сосудистую систему и остановкой сердца.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

  • Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
  • Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
  • Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.

Категорически запрещено комбинировать адреноблокаторы с антагонистами кальция. Это опасно кардиальными осложнениями – уменьшением ЧСС и силы сокращений миокарда.

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

  • Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
  • Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
  • Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
  • Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
  • Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
  • Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
  • Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Возможные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • приступ стенокардии;
  • бронхоспазмы;
  • снижение либидо;
  • уменьшение почечного кровотока;
  • депрессивное состояние;
  • эмоциональная лабильность;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • брадикардия;
  • абдоминальные боли;
  • снижение остроты зрения;
  • приступы удушья;
  • расстройства стула;
  • нарушение сна.

Инсулинозависимые больные должны знать об увеличении риска гипогликемической комы при одновременном приеме противодиабетических препаратов и адренолитиков.

Противопоказания

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Синдром отмены и как его предупредить

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Селективный и неселективный бета-адреноблокатор: классификация и применение препаратов

Селективность в медицине это

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца.

Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить.

Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы.

Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм.

Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Воздействие

Механизм действия бета-адреноблокаторов заключается в формировании невосприимчивости рецепторов к их медиаторам – адреналину и норадреналину. Конкретная реакция зависит от вида блокатора.

Каждое вещество влияет на конкретный вид рецепторов. Данные представлены в таблице:

Наименование рецептораГде располагаются рецепторыПри раздражении рецептора медиаторомМеханизм работы бета-блокатора
Бета1-рецепторВ сердцеСердце бьется чаще. Увеличение давления в артериях.Сердечные сокращения замедляются. Показатель артериального давления стремится к норме. Мышцы сердца меньше употребляют кислород. Вероятность развития аритмии намного ниже.
В почкахРост производства ренина – вещества ответственного за увеличение давления
Бета2-рецепторВ бронхиолахРасширение сосудов, возникновение бронхоспазма, сужение просвета бронхиол и бронхов, нарастание приступа недостатка кислорода и удушьяРасширение просвета бронхов, уменьшение и прекращение бронхоспазма.
В клетках печениНакопление энергетических излишков в клетках органа, образование и запас гликогенаСжигание запасенного гликогена, поступление глюкозы в общий кровоток

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Селективные или кардиоселективные бета-блокаторы

Они влияют на работу бета1-рецепторов, одновременно не оказывают никакого воздействия на бета2-рецепторы.

Вот эффекты, которые возникают:

  • сердце бьется с меньшей силой, удары не ощущаются, как тяжелые;
  • сердечные сокращения происходят реже, приближаются к нормальным показателям;
  • сердце становится менее возбудимым.

К подобным лекарствам относятся следующие действующие вещества:

  • биспоролол;
  • метопролол;
  • атенолол.
  • бетаксолол;
  • талинолол;
  • эсмолол;
  • небиволол.

Неселективные бета-блокаторы

Эта группа веществ способна воздействовать сразу на оба вида бета-рецепторов, в результате эффект от их применения такой:

  • артериальное давление нормализуется и достигает нормальных значений;
  • вероятность развития стенокардии снижается;
  • наблюдается повышение тонуса бронхов;
  • усиление тонуса матки.

Вот действующие вещества представляющие неселективные блокаторы:

  • пиндолол;
  • надолол;
  • бопиндолол;
  • обунол;
  • пропранолол;
  • левобунолол;
  • соталол;
  • окспренолол;
  • тимолол.

Бета-блокаторы последнего поколения

Усовершенствованные препараты способны подавлять не только бета, но и на альфа рецепторы. Вот примеры веществ последнего поколения:

  • буциндолол;
  • карведилол;
  • целипролол.

Симпатомиметический механизм

Бета-адреноблокаторы способны оказывать слишком сильное действие, порождая возникновение побочных эффектов, для этого были разработаны блокаторы с симпатомиметической активностью. их принцип работы заключается в повторном возбуждении подавленных рецепторов. Например, при значительном снижении сердцебиения, лекарство окажет дополнительное воздействие на клетки, и ритм немного ускорится.

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

Селективность в медицине это

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку.

НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

  • ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;

  • ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений.

К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

  • салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;

  • уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее Диклофенак, обладающий также противоопухолевым действием;
  • пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;

  • эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.

К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.

Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.

Все НПВП делят на 2 группы:

  1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
  2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам, Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

  • болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;
  • травмы, ушибы, послеоперационный период;

  • неврологические расстройства;

  • инфекционные заболевания;

  • колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;

  • злокачественные новообразования толстой кишки;

  • температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;

  • в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  • наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;

  • аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;

  • беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

  • нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;

  • снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;

  • тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;

  • разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;

  • повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

  • снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;

  • усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;

  • увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;

  • стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

  • прием пищи;

  • Холестирамин;

  • алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Это:

  • капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;

  • растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;
  • ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;

  • кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

 

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

  • Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами.

    Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака.

    Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.

  • Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.

  • Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.

  • Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.

  • Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

  • Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях.

    При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.

  • Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.
  • Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.

  • Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Сохранить

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: